Charybdotoxin

Charybdotoxin
PDB 2crd EBI.jpg
Raffinerad modell av Charybdotoxin. PDB .
Identifierare
Organism Leiurus quinquestriatus hebraeus
Symbol ChTX
Alt. symboler ChTX-Lq1, ChTx-a
CAS-nummer 95751-30-7
PDB 2crd Fler strukturer
UniProt P13487
Söka efter
Strukturer Schweizisk modell
Domäner InterPro

Charybdotoxin ( CTX ) är ett neurotoxin med 37 aminosyror från giftet från skorpionen Leiurus quinquestriatus hebraeus ( deathstalker ) som blockerar kalciumaktiverade kaliumkanaler . Denna blockad orsakar hyperexcitabilitet i nervsystemet. Det är en nära homolog till agitoxin och båda toxiner kommer från Leiurus quinquestriatus hebraeus . Den är uppkallad efter Charybdis , ett havsmonster från grekisk myt.

Kemiska egenskaper

Familj

Charybdotoxin-familjen av skorpiontoxiner är en grupp av små peptider som har många familjemedlemmar, såsom pandinotoxinet, som härrör från giftet från skorpionen Pandinus imperator .

Strukturera

Skorpioner som deathstalker förlamar sitt byte genom att injicera en potent blandning av peptidgifter. Charybdotoxin, ett 37 aminosyror, 4 kDa neurotoxin med molekylformeln C 176 H 277 N ​​57 O 55 S 7 , är ett av de peptidtoxiner som kan extraheras från giftet från skorpionen. Dess struktur är mycket lik den för margatoxin . Charybdotoxin innehåller tre disulfidbryggor .

Verkningssätt

Charybdotoxin täpper till poren i kalciumaktiverade spänningsstyrda shaker K + -kanaler genom att binda till en av fyra oberoende, överlappande bindningsställen. Den binder både till det öppna och det stängda tillståndet. Dessutom förstärks blocket när jonstyrkan sänks. Detta block inträffar när Asn 30 på CTX interagerar med Asp 381 på K+-kanalen. Blockaden av K + -kanaler av charybdotoxinpeptiden orsakar neuronal hyperexcitabilitet. Mutationer av Lys31Gln och Asn30Gln hade effekten av att minska CTX-blocket i poren på skakkanalen.

Behandling

Anti-skorpiongiftserum (AScVS) är en effektiv och säker metod för terapi vid allvarligt skorpiongiftssyndrom. Jämfört med andra terapier som alfablockerare har den en relativt kort återhämtningsperiod (10 mot 16–42 timmar).