Lq2
Lq2 är en del av giftet från skorpionen Leiurus quinquestriatus . Den blockerar olika kaliumkanaler, bland annat den inåtriktande kaliumjonkanalen ROMK 1.
Alternativa namn
Lq2 är också känt som kaliumkanaltoxin alfa-KTx 1.2, Charybdotoxin-2, ChTX-Lq2, ChTx-d, Toxin 18-2 eller Lqh 18-2.
Etymologi
Namnet Lq2 syftar på namnet på den djurart där giftet kan finnas. Lq2 kan hittas i skorpionen Leiurus quinquestriatus (Lq). Lq2 liknar strukturellt Lq1, som hade hittats tidigare och som också är en kaliumkanalblockerare.
Källor
Lq2 är en beståndsdel av giftet från skorpionen Leiurus quinquestriatus, känd under olika namn, till exempel deathstalker , den israeliska ökenskorpionen eller den gula skorpionen.
Strukturera
Lq2 är en liten peptid med 37 aminosyror. Lq2 innehåller det klassiska skorpiontoxinet alfa-beta ställningen och liknar strukturellt neurotoxinet Charybdotoxin (CTX). Lq2 består av en α-helix och en β-sheet , sammankopplade med en αβ3-loop som innehåller disulfidbryggor. Proteinets tredimensionella struktur har rekonstruerats med hjälp av kärnmagnetisk resonansteknik.
Mål
Lq2 interagerar med alla tre typerna av kaliumkanaler : de spänningsaktiverade, de Ca 2+ -aktiverade och de inåtriktande kaliumkanalerna. Den unika egenskapen hos Lq2 är dess höga affinitet för vissa inåtriktande kaliumjonkanaler, speciellt den renala yttre medullära kaliumkanalen ROMK1. Denna jonkanal bidrar till regleringen av den vilande membranpotentialen.
Verkningssätt
Eftersom alla kaliumkanaler delar samma jonledande yttre porstruktur, binder Lq2 till alla tre kaliumkanaltyperna. Lq2 interagerar med den TXXTX-GT-XXTX-GY/F-Gt K+-selektiva sektionen inom den porbildande regionen (P-regionen) av ROMK1-jonkanalen. Den blockerar kanalen och binder i ett stökiometriskt förhållande på 1:1 med dess β-ark.
Terapeutisk användning
Potentiell användning av Lq2 är främst vid hjärt-kärlsjukdomar.
