Phaiodotoxin

Phaiodotoxin (PhTx1) är ett toxin från giftet från Anuroctonus phaiodactylus , även känd som maffiaskorpionen . Det påverkar spänningsstyrda natriumjonkanaler vilket leder till en ökad varaktighet av dess öppning.

Källor

Phaiodotoxin är en peptid isolerad från giftet från Anuroctonus phaiodactylus , en skorpion från familjen Iuridae .

Kemi

Phaiodotoxin är en peptid med 72 aminosyrarester med en molekylvikt på 7971 Dalton . Peptiden har fyra disulfidbryggor som är belägna mellan Cys13 - Cys38, Cys23 - Cys50, Cys 27 - Cys52 och Cys63 - Cys71. Giftet från Anuroctonus phaiodactylus innehåller också minst två närbesläktade toxiner, som har fått namnet Phaiodotoxin-2 (PhTx2) och Phaiodotoxin-3 (PhTx3). Phaiodotoxin tillhör den långkedjiga underfamiljen av skorpionpeptider. Aminosyrasekvensen för phaiodotoxin tyder på att det är närmare besläktat med α- skorpiontoxiner (30–49 % likhet) än till β-skorpiontoxiner (21–38 % likhet).

Verkningssätt

Phaiodotoxin verkar på spänningsberoende natriumjonkanaler hos insekter. Den skiftar den spänningsberoende aktiveringskurvan till mer negativa värden. Dessutom skiftas inaktiveringskurvan vid stabilt tillstånd till mer positiva potentialer. behövs mindre depolariseringar för att kanalen ska öppnas, och kanalen kommer att behöva större depolariseringar för att inaktiveras. Dessa två effekter ökar den så kallade fönsterströmmen, ett mått på den icke-inaktiverande andelen av natriumströmmarna, med 225 %. Phaiodotoxin kombinerar alltså verkan av α-skorpiontoxiner (långsam inaktivering) och β-skorpiontoxiner (förbättrad aktivering). Denna dubbla verkan kan förklaras av Phaiodotoxins homologi med båda typerna av skorpiontoxiner.

Giftighet

Studier i olika cellinjer indikerar att Phaiodotoxin inte påverkar natriumkanaler från däggdjur . Dessutom har inga olyckor med berusning rapporterats efter stick av maffiaskorpionen, vilket tyder på att fajodotoxiner är insektsspecifika . Hos syrsor kan 0,8-1,0 µg fajodotoxin resultera i slapphet, försämrad rörelse, förlamning och död.

" Phaiodotoxin, en ny strukturell klass av insektstoxin isolerad från giftet från den mexikanska skorpionen Anuroctonus phaiodactylus " Vladez-Cruz et al. 2004 Eur.J.Biochem.