Scyllatoxin

Scyllatoxin (även leiurotoxin I ) är ett toxin , från skorpionen Leiurus quinquestriatus hebraeus , som blockerar småkonduktans Ca ²⁺ -aktiverade K ⁺ -kanaler . Den är uppkallad efter Scylla , ett havsmonster från den grekiska mytologin . Charybdotoxin finns också i giftet från samma art av skorpion, och är uppkallat efter havsmonstret Charybdis . I grekisk mytologi levde Scylla och Charybdis på klippor på motsatta sidor av ett smalt vattensund.

Tecknade diagram av scyllatoxin från disulfidbundna rester från PDB-inträde visas som pinnar

Källor

Scyllatoxin är en av beståndsdelarna i giftet från den israeliska skorpionen 'Leiurus quinquestriatus hebraeus' . Den består av endast 0,02% av det totala proteinet i rågift.

Kemi

Leiurotoxin I är en peptid med 31 rester (sekvens AFCNLRMCQLSCRSLGLLGKCIGDKCECVKH-NH2), med en helix och ett kort antiparallellt β-ark . Detta toxin stabiliseras av disulfidbindningar : Cys8-Cys26 och Cys12-Cys28 är bundna till β-arket, medan Cys3-Cys21 är bunden till ett N-terminalt segment som föregår helixen. Leiurotoxin antar ά/β-motivet. Speciellt de positivt laddade resterna (Arg6 och Arg13, som finns i ά-helixen) är viktiga för uttrycket av biologiska toxinaktiviteter och för dess receptoraffinitet.

Mål

Scyllatoxin är en blockerare av småkonduktans Ca ²⁺ – aktiverade K ⁺ -kanaler vid 10 ⁻¹³ –10 ⁻¹¹ M koncentrationer i olika celltyper. Detta toxin visar likhet i sin fysiologiska aktivitet och bindningsspecificitet till apamin , men båda toxinerna visar ingen strukturell likhet.

Verkningssätt

Scyllatoxin blockerar den långsamma efterhyperpolarisering som följer på en aktionspotential i vissa nervceller .

Giftighet

Scyllatoxin inducerar spontana sammandragningar i taenia coli-muskelceller från marsvin som har blivit avslappnade med adrenalin.