TROX-1

TROX-1

Identifierare
IUPAC namn (3R)-5-(3-klor-4-fluorfenyl)-3-metyl-3-(pyrimidin-5-ylmetyl)-1-(lH-1,2,4-triazol-3-yl)-1, 3-dihydro-2H-indol-2-on
CAS-nummer	1141080-15-0
PubChem CID	25256198
ChemSpider	24750794
UNII	GWS86V23Q8
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID40649497
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C22H16ClF N6O _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	434,86 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER C[C@]5(Cc1cncnc1)C(=O)N(c2nc[nH]n2)c4ccc(c3ccc(F)c(Cl)c3)cc45

TROX-1 är ett läkemedel som fungerar som en potent blockerare av kalciumkanalerna av Ca _v 2 -typ . Det utvecklades som ett potentiellt analgetikum efter upptäckten att den selektiva Ca _v 2.2 -blockeraren ziconotid är ett aktivt analgetikum med liknande effekt som starka opioidläkemedel . Till skillnad från ziconotid är TROX-1 inte så selektivt och blockerar även kalciumkanalsubtyperna Ca _v 2.1 och Ca _v 2.3 , men det har den stora fördelen att det är oralt aktivt, medan ziconotid måste administreras intratekalt genom injektion i ryggmärgsvätskan . I djurstudier av TROX-1 observerades smärtstillande effekter med liknande effekt som NSAID såsom naproxen eller diklofenak , och antiallodynieffekter motsvarande pregabalin eller duloxetin .