Enfluran

Enfluran
Enflurane.svg
Enflurane-3D-balls.png
Kliniska data
AHFS / Drugs.com Micromedex Detaljerad konsumentinformation
ATC-kod
Farmakokinetiska data
Proteinbindning 97 %
Identifierare
  • ( RS )-2-klor-1-(difluormetoxi)-1,1,2-trifluoretan
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.034.126 Edit this at Wikidata
Kemiska och fysikaliska data
Formel C 3 H 2 Cl F 5 O
Molar massa 184,49 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • FC(Cl)C(F)(F)OC(F)F
  • InChI=1S/C3H2ClF5O/c4-1(5)3(8,9)10-2(6)7/h1-2H  check Y
  • Nyckel:JPGQOUSTVILISH-UHFFFAOYSA-N  check Y
  

Enfluran (2-klor-1,1,2-trifluoretyldifluormetyleter) är en halogenerad eter . Utvecklad av Ross Terrell 1963, användes den första gången kliniskt 1966. Den användes alltmer för inhalationsanestesi under 1970- och 1980-talen men är inte längre i vanlig användning.

Enfluran är en strukturell isomer av isofluran . Det förångas lätt, men är en vätska vid rumstemperatur.

Fysikaliska egenskaper

Fast egendom Värde
Kokpunkt vid 1 atm 56,5 °C
MAC 1,68
Ångtryck vid 20 °C 22,9 kPa (172 mm Hg )
Blod:gas fördelningskoefficient 1.9
Fördelningskoefficient olja:gas 98

Bieffekter

Kliniskt ger enfluran en dosrelaterad minskning av myokardial kontraktilitet med en tillhörande minskning av myokardial syreförbrukning. Mellan 2 % och 5 % av den inhalerade dosen oxideras i levern och producerar fluoridjoner och difluormetoxi-difluorättiksyra. Detta är betydligt högre än metabolismen av dess strukturella isomer isofluran .

Enfluran sänker också tröskeln för anfall , och bör särskilt inte användas på personer med epilepsi . Liksom alla potenta inhalationsbedövningsmedel är det en känd utlösare av malign hypertermi .

Liksom de andra potenta inhalationsmedlen slappnar det av livmodern hos gravida kvinnor, vilket är förknippat med mer blodförlust vid förlossningen eller andra procedurer på den gravida livmodern.

Det föråldrade (som bedövningsmedel) medlet metoxifluran hade en nefrotoxisk effekt och orsakade akut njurskada , vanligen tillskrivet frigörandet av fluoridjoner från dess metabolism. Enfluran metaboliseras på liknande sätt, men frigörandet av fluor resulterar i en lägre plasmanivå och enfluranrelaterad njursvikt verkade ovanligt om det alls sågs.

Farmakologi

Den exakta mekanismen för verkan av allmänna anestetika har inte avgränsats . Enfluran fungerar som en positiv allosterisk modulator av GABAA- , glycin- och 5-HT3- receptorerna och som en negativ allosterisk modulator av AMPA- , kainat- och NMDA-receptorerna , såväl som av nikotinacetylkolinreceptorer .

Arbetssäkerhet

US National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH) har satt en rekommenderad exponeringsgräns (REL) för exponering för avfallsbedövningsgas på 2 ppm (15,1 mg/m 3 ) under en 60-minutersperiod. Symtom på yrkesmässig exponering för enfluran inkluderar ögonirritation, depression av centrala nervsystemet , analgesi , anestesi , kramper och andningsdepression .