Zacopride

Zacopride
Zacopride.svg
Kliniska data
ATC-kod
  • ingen
Identifierare
  • 4-amino-5-klor-2-metoxi- N- (kinuklidin-3-yl)bensamid
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysikaliska data
Formel C15H20ClN3O2 _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 309,79 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • COC1=CC(=C(C=C1C(=O)NC2CN3CCC2CC3)Cl)N
  • InChI=1S/C15H20ClN3O2/c1-21-14-7-12(17)11(16)6-10(14)15(20)18-13-8-19-4-2-9(13)3- 5-19/h6-7,9,13H,2-5,8,17H2,1H3,(H,18,20)  ☒ N
  • Nyckel:FEROPKNOYKURCJ-UHFFFAOYSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Zacopride är en potent antagonist vid 5-HT3- receptorn och en agonist vid 5-HT4- receptorn . Det har anxiolytiska och nootropa effekter i djurmodeller, där ( R )-(+)-enantiomeren är den mer aktiva formen. Det har också antiemetiska och pro-respiratoriska effekter, både minskar sömnapné och vänder opioid -inducerad andningsdepression i djurstudier. Tidiga djurförsök har också visat att administrering av zacopride kan minska preferensen för och konsumtionen av etanol.

Zacopride visade sig signifikant öka aldosteronnivåerna hos människor under 180 minuter vid en dos på 400 mikrogram. Det tros göra detta genom att stimulera 5-HT4- receptorerna på binjurarna. Zakoprid stimulerade också aldosteronsekretionen när den applicerades på humana binjurar in vitro . Inga signifikanta förändringar observerades i renin- , ACTH- eller kortisolnivåer .

Zacopride har testats i kliniska prövningar för behandling av schizofreni , men visade sig misslyckas.