NS-2710

NS-2710
NS-2710.png
Identifierare
  • 1-[1-[3-(3-pyridyl)fenyl]bensimidazol-5-yl]etanon O-etyloxim
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Kemiska och fysikaliska data
Formel C22H20N4O _ _ _ _ _ _
Molar massa 356,429 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • c4ncccc4-c(c2)cccc2-n3c1ccc(cc1nc3)C(C)=NOCC
  • InChI=1S/C22H20N4O/c1-3-27-25-16(2)17-9-10-22-21(13-17)24-15-26(22)20-8-4-6-18( 12-20)19-7-5-11-23-14-19/h4-15H,3H2,1-2H3/b25-16+
  • Nyckel:NHJFEXZXSCFYRX-PCLIKHOPSA-N
  

NS-2710 ( LS-193,970 ) är ett anxiolytiskt läkemedel med en ny kemisk struktur, utvecklat av det lilla läkemedelsföretaget NeuroSearch . Det har liknande effekter som bensodiazepinläkemedel , men är strukturellt distinkt och klassas därför som ett icke-bensodiazepin- ångestdämpande medel. NS-2710 är en potent men icke-selektiv partiell agonist vid GABAA - receptorer , men med liten effekt vid α1-subtypen och mer vid α2 och α3. Det har ångestdämpande effekter som är jämförbara med klordiazepoxid , och även om det är ett mindre potent antikonvulsivt medel än det relaterade läkemedlet NS-2664 , har det en mycket längre verkningslängd, och på samma sätt som andra α2/α3-föredragande partiella agonister ger det små lugnande effekter eller fysiska effekter. beroende.

  1. ^    Evenden J, Duncan B, Ko T (februari 2006). "En jämförelse av effekterna av psykotomimetika och anxiolytika på bestraffad och ostraffad reaktion upprätthålls av fasta intervallscheman för matförstärkning hos råttan". Beteendefarmakologi . 17 (1): 87–99. doi : 10.1097/01.fbp.0000189812.77049.e5 . PMID 16377966 . S2CID 12424100 .
  2. ^    Mirza NR, Nielsen EØ (mars 2006). "Har subtypselektiva gamma-aminosmörsyra A-receptormodulatorer en minskad benägenhet att inducera fysiskt beroende hos möss?". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 316 (3): 1378–85. doi : 10.1124/jpet.105.094474 . PMID 16352707 . S2CID 22700422 .