GTS-21
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Andra namn | 3-(2,4-dimetoxi-bensyliden)anabasein |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C19H20N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 308,374 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
GTS-21 ( DMXBA ) är ett derivat av naturprodukten anabasein som fungerar som en partiell agonist vid neurala nikotinacetylkolinreceptorer . Det binder till både α4β2- och α7 -subtyperna , men aktiverar endast α7 i någon betydande utsträckning.
Både GTS-21 i sig och dess demetylerade aktiva metabolit 4-OH-GTS-21 uppvisar nootropa och neuroprotektiva effekter, och GTS-21 undersöks för behandling av Alzheimers sjukdom , nikotinberoende och, framför allt, för schizofreni .
Fas ett av en klinisk prövning med DXMBA som en potentiell behandling avslutades i januari 2005. 12 icke-rökare fick vardera 3 dagliga behandlingar. Behandlingarna bestod av 150 mg DMXBA, med ytterligare en dos på 75 mg administrerad 2 timmar senare, 75 mg DXMBA, med ytterligare en dos på 37,5 mg administrerad 2 timmar senare, och en placebobehandling. Ordningen på doserna randomiserades under behandlingarnas 3-dagarsförlopp. Ett P50 auditivt framkallat test mätte en signifikant effekt på sensorisk gating, och ett repeterbart batteri för bedömning av neuropsykologiskt statustest mätte en signifikant effekt på neurokognition. Försökspersonerna rapporterade inga symtom eller biverkningar, men antalet leukocyter för en patient minskade från något över det normala på placebo till något under det normala när de administrerades den högre dosen av DXMBA. Efter att inte ha fått någon exponering för läkemedlet återgick patientens leukocytantal till det normala 2 dagar senare.
Laboratorienamnet GTS-21 betyder att det är den 21:a kemiska föreningen skapad av forskare från G ainesville ( University of Florida i Gainesville ) och T okushima ( Taiho Pharmaceutical ) . DMXBA – 3-2,4- d i m eto x y b enzymliden och nabasein.