Tiotixen

Tiotixen

Kliniska data
Handelsnamn	Navane
Andra namn	Tiotixen ( USAN USA )
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682867
Graviditetskategori _	AU : B1
Administreringsvägar _	Via mun
Läkemedelsklass	Typiskt antipsykotiskt medel
ATC-kod	N05AF04 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) I allmänhet: ℞ (endast recept)
Farmakokinetiska data
Ämnesomsättning	Lever
Eliminationshalveringstid _	10–20 timmar
Identifierare
IUPAC-namn ( 9Z )-N , N - dimetyl-9-[3-(4-metylpiperazin-1-yl)propyliden]-9H- tioxanten -2-sulfonamid
CAS-nummer	3313-26-6   Y
PubChem CID	941651
IUPHAR/BPS	212
DrugBank	DB01623   Y
ChemSpider	819430   Y
UNII	7318FJ13YJ
ChEMBL	ChEMBL1201   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID2091542
ECHA InfoCard	100.233.356
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C23H29N3O2S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	443,62 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER O=S(=O)(N(C)C)c2cc1C(\c3c(Sc1cc2)cccc3)=C/CCN4CCN(C)CC4
InChI InChI=1S/C23H29N3O2S2/c1-24(2)30(27,28)18-10-11-23-21(17-18)19(20-7-4-5-9-22(20)29- 23)8-6-12-26-15-13-25(3)14-16-26/h4-5,7-11,17H,6,12-16H2,1-3H3/b19-8-   Y Nyckel:GFBKORZTTCHDGY-UWVJOHFNSA-N   Y

Tiotixen , eller tiotixen , som bland annat säljs under varumärket Navane , är ett typiskt antipsykotiskt medel av tioxantenklassen som är relaterat till klorprotixen och används vid behandling av psykoser som schizofreni och bipolär mani . Den introducerades i USA 1967 av Pfizer .

Tiotixene är också besläktat med tioproperazin och pipotiazin , medlemmar av fenotiazinklassen .

Farmakologi

Farmakodynamik

Se även: Antipsykotiska § Verkningsmekanism , och Antipsykotiska § Jämförelse av läkemedel

Tiotixen

Webbplats	K i (nM)	Arter	Ref
SERT	3 162–3 878	Mänsklig
NETTO	30 200	Mänsklig
DAT	3 630	Mänsklig
5- HT1A	410–912	Mänsklig
5- HT1B	151	Mänsklig
5-HT 1D	659	Mänsklig
5- HT1E	>10 000	Mänsklig
5- HT2A	50–89	Mänsklig
5- HT2C	1 350–1 400	Mänsklig
5-HT 3	1 860	Mänsklig
5- HT5A	361	Mänsklig
5-HT 6	208–320	Mänsklig
5-HT 7	15.5	Mänsklig
α 1	19	ND
a1A _	11–12	Mänsklig
a IB	35	Mänsklig
α 2	95	ND
a2A _	80	Mänsklig
a 2B	50	Mänsklig
a 2C	52	Mänsklig
β 1	>10 000	Mänsklig
β 2	>10 000	Mänsklig
D 1	51–339	Mänsklig
D 2	0,03–1,4	Mänsklig
D 3	0,3–186	Mänsklig
D 4	203–363	Mänsklig
D 4.2	410–685	Mänsklig
D 5	261	Mänsklig
H 1	4,0–12	Mänsklig
H 2	411	Mänsklig
H 3	1 336	marsvin
H 4	>10 000	Mänsklig
mACh	3,310	ND
M 1	≥2 820	Mänsklig
M 2	≥2 450	Mänsklig
M 3	≥5 750	Mänsklig
M 4	>10 000	Mänsklig
M 5	5,376	Mänsklig
σ	1 780	ND
Värden är Ki ( nM). Ju mindre värde, desto starkare binder läkemedlet till platsen.

Tiotixen verkar främst som en mycket potent antagonist av dopamin D _{2 -} och D ₃ -receptorerna (subnanomolär affinitet ). Det är också en antagonist av histamin H ₁ , α ₁ -adrenerga , och serotonin 5-HT ₇ receptorer (låg nanomolär affinitet), såväl som till olika andra receptorer i mycket mindre utsträckning (lägre affinitet). Det har ingen antikolinerg aktivitet. Antagonism av D ₂ -receptorn tros vara ansvarig för de antipsykotiska effekterna av tiotixen.

Historia

Tiotixene introducerades 1967.

Kemi

Tiotixene är en medlem av tioxantenklassen av antipsykotika. Analoger inkluderar klorprotixen , klopentixol , flupentixol och zuklopentixol .