WAY-161503

WAY-161503
WAY-161503.svg
Identifierare
  • 8,9-diklor-2,3,4,4a-tetrahydro-lH-pyrazino[1,2-a]kinoxalin-5(6H)-on
CAS-nummer
PubChem CID
ChemSpider
Kemiska och fysikaliska data
Formel C11H11Cl2N3O _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 272,13 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • Clc1cc2NC(=O)C3CNCCN3c2cc1Cl
  • InChI=1S/C11H11Cl2N3O/c12-6-3-8-9(4-7(6)13)16-2-1-14-5-10(16)11(17)15-8/h3-4, 10,14H,1-2,5H2,(H,15,17)
  • Nyckel:PHGWDAICBXUJDU-UHFFFAOYSA-N

WAY-161503 är en fullständig agonist av 5-HT2C - receptorer (Ki = 3,3 nM för undanträngning av DOI ), ~6 gånger mindre potent vid 5-HT2A- receptorer (Ki = 18 nM) och 20 gånger mindre potent vid 5 -HT2B - receptorer (Ki = 60 nM). I funktionella studier stimulerar den kalciummobilisering kopplad till 5-HT2C- , 5-HT2B- och 5-HT2A- receptorer med EC50- värden på 0,8, 1,8 respektive 7 nM. WAY-161503 har rapporterats ge dosberoende minskningar i födointag hos normala Sprague-Dawley-råttor som fastar 24 timmar, diet-inducerade överviktiga möss och överviktiga Zucker-råttor med ED50-värden på 1,9, 6,8 och 0,73 mg / kg , respektive.

WAY-161503 har använts för att undersöka rollen av 5-HT 2C -receptorer i gnagarmodeller av depression, förflyttning, förstärkning eller motiverade beteenden.