Vekuroniumbromid
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Norcuron, andra |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Licensdata |
|
Administreringsvägar _ |
Intravenös |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 100 % (IV) |
| Ämnesomsättning | lever 30% |
| Början av handling | < 1 min |
| Eliminationshalveringstid _ | 51–80 minuter (längre med njursvikt ) |
| Åtgärdslängd | 15 - 30 min |
| Exkretion | Fekal (40–75 %) och njure (30 % som oförändrat läkemedel och metaboliter ) |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.051.549 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C34H57BrN2O4 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 637,744 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Vecuroniumbromide , som bland annat säljs under varumärket Norcuron , är ett läkemedel som används som en del av allmän anestesi för att ge skelettmuskelavslappning under operation eller mekanisk ventilation . Det används också för att hjälpa till med endotrakeal intubation ; men medel som suxametonium (succinylkolin) eller rokuronium är i allmänhet att föredra om detta måste göras snabbt. Det ges genom injektion i en ven . Effekterna är störst efter cirka 4 minuter och varar i upp till en timme.
Biverkningar kan vara lågt blodtryck och långvarig förlamning . Allergiska reaktioner är sällsynta. Det är oklart om användning under graviditet är säker för barnet.
Vecuronium ingår i läkemedelsfamiljen aminosteroid neuromuskulära blockerare och är av den icke-depolariserande typen. Det fungerar genom att konkurrenskraftigt blockera acetylkolins verkan på skelettmusklerna . Effekterna kan vändas med sugammadex eller en kombination av neostigmin och glykopyrrolat . För att minimera kvarvarande blockad bör reversering endast försökas om en viss grad av spontan återhämtning har uppnåtts.
Vecuronium godkändes för medicinskt bruk i USA 1984 och finns tillgängligt som ett generiskt läkemedel . Det finns på Världshälsoorganisationens lista över nödvändiga läkemedel .
Handlingsmekanism
Vecuronium verkar genom att konkurrera om kolinoceptorerna vid den motoriska ändplattan och därigenom utöva sina muskelavslappnande egenskaper, som används som komplement till allmän anestesi. [ medicinsk hänvisning behövs ] Under balanserad anestesi är tiden till återhämtning till 25 % av kontrollen (klinisk varaktighet) cirka 25 till 40 minuter efter injektionen och återhämtningen är vanligtvis 95 % fullständig cirka 45 till 65 minuter efter injektion av en intuberande dos. Den neuromuskulära blockerande effekten av vekuronium förstärks något i närvaro av potenta inhalationsanestetika. [ läkarintyg behövs ] Om vekuronium först administreras mer än 5 minuter efter början av inhalationen av enfluran , isofluran eller halotan , eller när ett steady state har uppnåtts, kan den intuberande dosen av vekuronium minskas med cirka 15 %. [ läkarintyg behövs ]
Vecuronium har en aktiv metabolit, 3-desacetyl-vecuronium, som har 80 % av effekten av vekuronium. Ackumulering av denna metabolit, som rensas ut av njurarna, kan förlänga läkemedlets verkningslängd, särskilt när en infusion används till en person med njursvikt .
Reversering av vekuronium kan åstadkommas genom administrering av sugammadex som är ett y- cyklodextrin som inkapslar vekuronium och förhindrar det från att binda till receptorer. Reversering kan också uppnås med neostigmin eller andra kolinesterashämmare , men deras effekt är lägre än sugammadex.
Historia
Så länge sedan som 1862 beskrev äventyraren Don Ramon Paez ett venezuelanskt gift, guachamaca , som ursprungsbefolkningen använde för att snöra sardiner som bete för hägrar och tranor. Om huvudet och halsen på en fågel som dödats på detta sätt skars av, kunde resten av köttet ätas säkert. Paez beskrev också försöket av en Llanero -kvinna att mörda en rival till sin älskares tillgivenhet med guachamaca och oavsiktligt dödade 10 andra människor när hennes man delade sin mat med sina gäster. Det är troligt att växten var Malouetia nitida eller Malouetia schomburgki .
Släktet Malouetia (familjen Apocynaceae ) finns i både Sydamerika och Afrika . Botanikern Robert E. Woodson Jr klassificerade omfattande den amerikanska arten Malouetia 1935. Då kändes bara en afrikansk art av Malouetia igen, men året därpå beskrev Woodson en andra: Malouetia bequaertiana , från Belgiska Kongo.
År 1960 rapporterade forskare isoleringen av malouetin från rötter och bark av Malouetia bequaertiana Woodson med hjälp av en jonbytesteknik. Optimering av aminosteroidkärnan ledde till en sekvens av syntetiserade derivat, som slutligen ledde till pankuroniumbromid 1964. Namnet härleddes från p(iperidino)an(drostan)cur(rising)-onium.
En artikel publicerad 1973 diskuterade struktur-aktivitetsförhållandena för en serie aminosteroid muskelavslappnande medel, inklusive den mono-kvartära analogen av pancuronium, senare kallad vecuronium.
Samhälle och kultur
Icke-medicinsk användning
Vecuroniumbromid har använts som en del av en drogcocktail som fängelser i USA använder för avrättning genom dödlig injektion . Vecuronium används för att förlama fången och stoppa hans eller hennes andning, i kombination med ett lugnande medel och kaliumklorid för att stoppa fångens hjärta. Injektioner av vecuroniumbromid utan ordentlig sedering tillåter personen att vara helt vaken men oförmögen att röra sig som svar på smärta.
rapporterades den japanska sjuksköterskan Daisuke Mori ha mördat 10 patienter med hjälp av vekuroniumbromid. Han dömdes för mord och dömdes till livstids fängelse .
externa länkar
- "Vecuronium Bromide" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
