AP-7 (läkemedel)

AP-7

Namn
Föredraget IUPAC-namn 2-amino-7-fosfonoheptansyra
Identifierare
CAS-nummer	85797-13-3   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild Interaktiv bild
ChEMBL	ChEMBL274440   Y
ChemSpider	3010   Y
PubChem CID	3122
UNII	P34K80CUSM   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID101000167
InChI InChI=1S/C7H16NO5P/c8-6(7(9)10)4-2-1-3-5-14(11,12)13/h6H,1-5,8H2,(H,9,10)( H2,11,12,13)   ​​Y Nyckel: MYDMWESTDPJANS-UHFFFAOYSA-N   Y InChI=1/C7H16NO5P/c8-6(7(9)10)4-2-1-3-5-14(11,12)13/h6H,1-5,8H2,(H,9,10)( H2,11,12,13)
LEDER O=P(O)(O)CCCCCC(N)C(=O)O O=P(O)(O)CCCCCC(C(=O)O)N
Egenskaper
Kemisk formel	C 7 H 16 NO 5 P
Molar massa	225,179 g/mol
Densitet	1,39 g/ml
Kokpunkt	480,1 °C (896,2 °F; 753,2 K)
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).   N ( vad är Y N ?) Infobox referenser

AP-7 är en selektiv NMDA-receptor (NMDAR)-antagonist som kompetitivt hämmar glutamatbindningsstället och därmed aktivering av NMDAR . Det har antikonvulsiva effekter.

AP-7 fungerar specifikt som en NMDA-igenkänningsplatsblockerare, i motsats till 7-klorokynurenat , som fungerar som en glycinplatsmoduleringsblockerare.

Djurstudier

AP-7 injicerat direkt i den dorsala periaqueductal grå (DPAG) hos råttor gav en anxiolytisk effekt, medan direkt injektion utanför DPAG inte framkallade ångestdämpande effekter. Detta tyder på att en del av systemiskt tagna NMDA-antagonisters anxiolytiska effekter kommer från DPAG-regionen i hjärnan, åtminstone hos råttor.

DPAG i hjärnan tros hantera rädsla-liknande defensivt beteende via NMDA och glycin B-receptorer. Dessa excitatoriska glutamatreceptorer arbetar med de hämmande GABA-receptorerna för att uppnå jämvikt i hjärnans DPAG.

AP-7 har varit känt för att orsaka muskelstelhet och katalepsi hos råttor efter bilaterala mikroinjektioner (0,02-0,5 nmol) i globus pallidus och ventral-bakre delar av caudate-putamen.

Den optiskt rena D-(−)-2-amino-7-fosfonoheptansyran [D-AP7] har också undersökts. I grupper av hypoxibehandlade råttor ökade D-AP7 motiliteten, uppvisade ångestframkallande effekt och försämrad konsolidering i passivt undvikande. Både AP-7 och D-AP7 fungerar som potenta, specifika antagonister till NMDA-receptorn.

Se även

• APV (läkemedel)