Antikolinergika

För kolinerga blockerande läkemedel, se Kolinerga blockerande läkemedel .
Ej att förväxla med Anti-cholinesterase .

Antikolinergika ( antikolinerga medel) är ämnen som blockerar verkan av signalsubstansen som kallas acetylkolin (ACh) vid synapser i det centrala och perifera nervsystemet .

Dessa medel hämmar det parasympatiska nervsystemet genom att selektivt blockera bindningen av ACh till dess receptor i nervceller . Nervfibrerna i det parasympatiska systemet är ansvariga för den ofrivilliga rörelsen av glatta muskler som finns i mag-tarmkanalen , urinvägarna , lungorna , svettkörtlarna och många andra delar av kroppen.

I stora drag delas antikolinergika in i två kategorier i enlighet med deras specifika mål i det centrala och perifera nervsystemet och vid den neuromuskulära förbindelsen: antimuskarina medel och antinikotinmedel ( ganglionblockerare , neuromuskulära blockerare ).

Termen "antikolinerg" används typiskt för att hänvisa till antimuskariner som kompetitivt hämmar bindningen av ACh till muskarina acetylkolinreceptorer ; sådana medel motverkar inte bindningen vid nikotinacetylkolinreceptorer vid den neuromuskulära förbindelsen , även om termen ibland används för att hänvisa till medel som gör det.

Medicinsk användning

Antikolinerga läkemedel används för att behandla en mängd olika tillstånd:

Antikolinergika har i allmänhet antisialagogiska effekter (minskande salivproduktion), och de flesta ger en viss grad av sedering, båda är fördelaktiga vid kirurgiska ingrepp.

Fram till början av 1900-talet användes antikolinerga läkemedel i stor utsträckning för att behandla psykiatriska störningar.

Fysiologiska effekter

Kliniskt sett är det viktigaste kännetecknet delirium, särskilt hos äldre, som med största sannolikhet kommer att påverkas av toxidromen .

Bieffekter

Långvarig användning kan öka risken för både kognitiv och fysisk försämring. Det är oklart om de påverkar dödsrisken generellt. Men hos äldre vuxna verkar de öka risken för dödsfall.

Möjliga effekter av antikolinergika inkluderar:

Möjliga effekter i det centrala nervsystemet liknar de som är förknippade med delirium och kan inkludera:

  • Förvirring
  • Desorientering
  • Agitation
  • Eufori eller dysfori
  • Andningsdepression
  • Minnesproblem
  • Oförmåga att koncentrera sig
  • Vandrande tankar; oförmåga att upprätthålla en tankegång
  • Osammanhängande tal
  • Irritabilitet
  • Mental förvirring (hjärndimma)
  • Vakna myokloniska ryckningar
  • Ovanlig känslighet för plötsliga ljud
  • Ologiskt tänkande
  • Fotofobi
  • Synstörningar [ citat behövs ]
    • Periodiska ljusblixtar
    • Periodiska förändringar i synfältet
    • Visuell snö
    • Begränsad eller "tunnelseende"
  • Syn-, hörsel- eller andra sinneshallucinationer
    • Böjning eller våg av ytor och kanter
    • Strukturerade ytor
    • "Dansande" rader; "spindlar", insekter; bildar konstanter
    • Verklighetstrogna föremål som inte kan skiljas från verkligheten
    • Fantomrökning
    • Hallucinerad närvaro av människor som faktiskt inte är där (dvs. skuggfolket och /eller hattmannen.)
  • Sällan: anfall, koma och död
  • Ortostatisk hypotoni (allvarlig sänkning av systoliskt blodtryck när man plötsligt reser sig upp) och signifikant ökad risk för fall hos den äldre befolkningen.

Äldre patienter löper en högre risk att uppleva CNS-biverkningar.

Giftighet

Ett akut antikolinergt syndrom är reversibelt och avtar när alla orsakande medel har utsöndrats. Reversibla acetylkolinesterashämmare som fysostigmin kan användas som motgift i livshotande fall. En bredare användning avråds på grund av de betydande biverkningarna relaterade till kolinerga överskott inklusive kramper, muskelsvaghet, bradykardi, bronkokonstriktion, tårbildning, salivutsöndring, bronkorré, kräkningar och diarré. Även i dokumenterade fall av antikolinerg toxicitet har anfall rapporterats efter snabb administrering av fysostigmin. Asystoli har inträffat efter administrering av fysostigmin för överdosering av tricykliska antidepressiva, så en överledningsfördröjning (QRS > 0,10 sekunder) eller antydan om intag av tricykliska antidepressiva medel anses generellt vara en kontraindikation mot administrering av fysostigmin.

Farmakologi

Antikolinergika klassificeras enligt de receptorer som påverkas:

Exempel

Exempel på vanliga antikolinergika:

Motgift

Fysiostigmin är ett av endast ett fåtal läkemedel som kan användas som motgift mot antikolinerg förgiftning. Nikotin motverkar också antikolinergika genom att aktivera nikotinacetylkolinreceptorer . Koffein (även om en adenosinreceptorantagonist ) kan motverka de antikolinerga symtomen genom att minska sedering och öka acetylkolinaktiviteten och därigenom orsaka vakenhet och upphetsning .

Psykoaktiva användningsområden

När en betydande mängd av ett antikolinergt läkemedel tas in i kroppen, kan en toxisk reaktion som kallas akut antikolinergt syndrom uppstå. Detta kan hända av misstag eller avsiktligt som en konsekvens av antingen rekreations- eller enteogen droganvändning, även om många användare tycker att biverkningarna är ytterst obehagliga och inte värda de rekreationseffekter de upplever. I samband med rekreationsbruk kallas antikolinergika ofta delirianter .

Växtkällor

De vanligaste växterna som innehåller antikolinerga alkaloider (inklusive atropin , skopolamin och hyoscyamin bland andra) är:

Använd som ett avskräckande medel

Flera narkotiska och opiathaltiga läkemedelspreparat, såsom de som innehåller hydrokodon och kodein , kombineras med ett antikolinergiskt medel för att förhindra avsiktlig missbruk. Exempel inkluderar Hydromet / Hycodan (hydrokodon/homotropin), Lomotil (difenoxylat/atropin) och Tussionex (hydrokodon polistirex/klorfeniramin). Det noteras dock att opioid/antihistaminkombinationer används kliniskt för sin synergistiska effekt vid smärtbehandling och underhåll av dissociativ anestesi (sedation) i sådana preparat som Meprozine ( meperidin / prometazin ) och Diconal ( dipipanon / cyklizin ), som verkar som starka antikolinerga medel.

Hämtad från " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Anticholinergic&oldid=1140630613 "