Clemastine

Clemastine
Clemastine.svg
Clemastine ball-and-stick.png
Kliniska data
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682542

Administreringsvägar _ 		Oral
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet 39,2 %
Ämnesomsättning Lever
Eliminationshalveringstid _ 21,3 timmar
Exkretion Njur
Identifierare
  • ( 2R )-2-{2-[( IR )-1-(4-klorfenyl)-1-fenyletoxi]etyl}-1-metylpyrrolidin
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysikaliska data
Formel C21H26CINO _ _ _ _ _ _
Molar massa 343,90 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • Clc1ccc(cc1)[C@](OCC[C@@H]2N(C)CCC2)(c3ccccc3)C
  • InChI=1S/C21H26ClNO/c1-21(17-7-4-3-5-8-17,18-10-12-19(22)13-11-18)24-16-14-20-9- 6-15-23(20)2/h3-5,7-8,10-13,20H,6,9,14-16H2,1-2H3/t20-,21-/m1/s1  check Y
  • Nyckel:YNNUSGIPVFPVBX-NHCUHLMSSA-N  check Y
  

Clemastine , även känd som meclastin , är en första generationens H1 histaminantagonist ( antihistamin ) med antikolinerga egenskaper (torkning) och lugnande biverkningar. Som alla första generationens antihistaminer är det lugnande.

Patenterad 1960, kom den i medicinsk användning 1967.

Medicinsk användning

Clemastine används för att lindra hösnuva och allergisymptom , inklusive nysningar; rinnande näsa; och röda, kliande, tårögda ögon. Receptbelagd clemastin används också för att lindra klåda och svullnad av nässelutslag .

Bieffekter

Överdoseringssymtom är paradoxala, allt från CNS -depression till stimulering. Stimulering är vanligast hos barn och följs vanligtvis av spänning, hallucinationer , ataxi , förlust av koordination, muskelryckningar , atetos , hypertermi , cyanos , kramper, skakningar och hyperreflexi . Detta kan följas av postiktal depression och kardiovaskulärt/andningsstillestånd . Andra vanliga överdossymtom inkluderar muntorrhet, fixerade vidgade pupiller, rodnad i ansiktet och pyrexi . Hos vuxna leder överdosering vanligtvis till CNS-depression, allt från dåsighet till koma . [ läkarintyg behövs ]

Kontinuerlig och/eller kumulativ användning av antikolinerga läkemedel, inklusive första generationens antihistaminer, är associerad med högre risk för kognitiv försämring och demens hos äldre människor.

Farmakologi

Clemastine är ett antihistamin med antikolinerga och lugnande effekter. Antihistaminer binder konkurrenskraftigt till histaminreceptorställen , vilket minskar signalsubstansens effekter. Effekter av histamin (som motverkas av antihistaminer) inkluderar:

  • Ökad kapillärpermeabilitet
  • Ökad kapillärdilatation
  • Ödem (dvs svullnad)
  • Klåda (klåda)
  • Gastrointestinal/respiratorisk glattmuskelförträngning

Clemastine hämmar både de vasokonstriktor- och vasodilatoreffekter av histamin. Beroende på dosen kan läkemedlet ge paradoxala effekter, inklusive CNS-stimulering eller depression.

De flesta antihistaminer uppvisar någon typ av antikolinerg aktivitet. Antihistaminer verkar genom att kompetitivt binda till H 1 -receptorställen, vilket blockerar bindningen av endogent histamin. Antihistaminer inaktiverar inte kemiskt eller förhindrar den normala frisättningen av histamin.

Clemastine fungerar också som FIASMA (funktionell hämmare av surt sfingomyelinas ).

Klemastin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen och maximala plasmakoncentrationer uppnås inom 2–4 timmar. Antihistaminer tros metaboliseras i levern, mestadels genom mono-/didemetylering och glukuronidkonjugering. Det är en hämmare av cytokrom P450 CYP2D6 och kan interferera med andra läkemedel som metaboliseras av detta isozym.

Handlingsmekanism

Clemastine är en selektiv histamin H 1 -antagonist. Det binder till histamin H 1 -receptorn, vilket blockerar verkan av endogent histamin, vilket leder till tillfällig lindring av de negativa symtomen som orsakas av histamin. [ läkarintyg behövs ]

Samhälle och kultur

Clemastine är ett receptfritt läkemedel och är tillgängligt under många namn och doseringsformer över hela världen. Det vanligaste varumärket är Tavegyl .

externa länkar

Hämtad från " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Clemastine&oldid=1135665508 "