Vesamicol
 | |
| Rättslig status | |
|---|---|
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C17H25NO _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 259,393 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
Vesamicol är ett experimentellt läkemedel som verkar presynaptiskt genom att hämma upptaget av acetylkolin (ACh) i synaptiska vesiklar och minska dess frisättning. Vesamicol kan ha tillämpningar för behandling av adenokarcinom in situ i lungan .
Handlingsmekanism
Vesamikol kan brett kategoriseras som en kolinergisk fysiologisk antagonist , eftersom den minskar den skenbara aktiviteten hos kolinerga neuroner , men verkar inte på den postsynaptiska ACh-receptorn. Vesamikol orsakar ett icke-kompetitivt och reversibelt block av den intracellulära transportören VAChT som ansvarar för att transportera nysyntetiserad ACh in i sekretoriska vesiklar i den presynaptiska nervterminalen. Denna transportprocess drivs av en protongradient mellan cellorganeller och cytoplasman. Blockering av acetylkolinladdning leder till att tomma vesiklar smälter samman med neuronmembran, vilket minskar ACh-frisättning.