GABA-receptoragonist

Gamma-aminosmörsyra.

En GABA-receptoragonist är ett läkemedel som är en agonist för en eller flera av GABA-receptorerna , som vanligtvis ger lugnande effekter och kan också orsaka andra effekter såsom ångestdämpande , antikonvulsiva och muskelavslappnande effekter. Det finns tre receptorer för gamma -aminosmörsyra. De två receptorerna GABA-α och GABA-ρ är jonkanaler som är permeabla för kloridjoner vilket minskar neuronal excitabilitet. GABA-β-receptorn tillhör klassen av G-proteinkopplade receptorer som hämmar adenylylcyklas, vilket leder till minskat cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). GABA-α- och GABA-ρ-receptorer producerar lugnande och hypnotiska effekter och har anti-konvulsioner. GABA-β-receptorer producerar också lugnande effekter. Dessutom leder de till förändringar i gentranskription.

Typer

Många vanliga sedativa och anxiolytiska läkemedel som påverkar GABA-receptorkomplexet är inte agonister. Dessa läkemedel fungerar istället som positiva allosteriska modulatorer (PAM) och medan de binder till GABA-receptorerna, binder de till ett allosteriskt ställe på receptorn och kan inte inducera ett svar från neuronen utan att en verklig agonist är närvarande. Läkemedel som hör till denna klass utövar sin farmakodynamiska verkan genom att öka effekterna som en agonist har när potentiering uppnås.

Allmänna anestetika fungerar primärt som PAM för GABA-A-receptorn. Positiva allosteriska modulatorer fungerar genom att öka frekvensen med vilken kloridkanalen öppnas när en agonist binder till sitt eget ställe på GABA-receptorn. Den resulterande ökningen av koncentrationen av Cl−joner i den postsynaptiska neuronen hyperpolariserar omedelbart denna neuron, vilket gör den mindre exciterbar och därmed hämmar möjligheten till en aktionspotential . Vissa allmänna anestetika som propofol och höga doser av barbiturater kan dock inte bara vara positiva allosteriska modulatorer av GABA-A-receptorer utan också direkta agonister av dessa receptorer.

Alkohol är en indirekt GABA- agonist. GABA är den huvudsakliga hämmande signalsubstansen i hjärnan, och GABA-liknande läkemedel används för att undertrycka spasmer. Alkohol tros härma GABAs effekt i hjärnan, binda till GABA-receptorer och hämma neuronal signalering.

GABA A

GABAA - receptorligander inkluderar:

Agonister

PAMs

Huvudartikel: GABAA receptor positiv allosterisk modulator

GABA B

GABAB - receptorligander inkluderar:

Agonister

PAMs

  • ADX-71441

GABA A -ρ

GABA A -ρ- receptorligander inkluderar:

Agonister

PAMs

externa länkar

Hämtad från " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=GABA_receptor_agonist&oldid=1128289338 "