Amlexanox
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Aftasol |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a601017 |
Administreringsvägar _ |
Aktuell |
| ATC-kod | |
| Farmakokinetiska data | |
| Eliminationshalveringstid _ | 3,5 timmar |
| Exkretion | Njure (17 %) |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.230.878 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C16H14N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 298,298 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Amlexanox (varunamn Aphthasol ) är en antiinflammatorisk antiallergisk immunmodulator som används för att behandla återkommande aftösa sår (canker-sår) och (i Japan) flera inflammatoriska tillstånd . Detta läkemedel har avbrutits i USA
Medicinsk användning
Amlexanox är den aktiva ingrediensen i en vanlig topikal behandling för återkommande aftösa sår i munnen (canker-sår), vilket minskar både läkningstid och smärta. Amlexanox 5% pasta tolereras väl och appliceras vanligtvis fyra gånger per dag direkt på såren. En granskning från 2011 fann att det var den mest effektiva behandlingen av de åtta behandlingar som undersökts för återkommande kräftsår. Det används också för att behandla sår i samband med Behçets sjukdom .
I Japan används det för att behandla bronkial astma , allergisk rinit och konjunktivit .
Kontraindikationer
Läkemedlet är kontraindicerat för personer med kända allergier mot det.
Skadliga effekter
Amlexanox kan orsaka en lätt smärtsam stickande eller brännande känsla, illamående eller diarré.
Handlingsmekanism
Dess verkningsmekanism är inte välbestämd, men den kan hämma inflammation genom att hämma frisättningen av histamin och leukotriener . Det har visat sig selektivt hämma TBK1 och IKK-ε , vilket ger reversibel viktminskning och förbättrad insulinkänslighet, minskad inflammation och försvagad leversteatos utan att påverka födointaget hos överviktiga möss. Det gav en statistiskt signifikant minskning av glykerat hemoglobin och fruktosamin hos överviktiga patienter med typ 2-diabetes och icke-alkoholisk fettleversjukdom
Kemi
Kemikalien i sig är ett luktfritt, vitt till gulvitt pulver.
Preparatet på 5 % för patientanvändning är en vidhäftande beige pasta, och den finns även i vissa länder som en tablett som fäster vid såret i munnen.
Farmakokinetik
Amlexanox som appliceras på ett aftöst sår absorberas till stor del genom mag-tarmkanalen ; en obetydlig mängd kommer in i blodomloppet genom själva såret. Efter en engångsdos på 100 mg inträffar den genomsnittliga maximala serumkoncentrationen 2,4 +/- 0,9 timmar efter applicering, med en halveringstid för eliminering (genom urin) på 3,5 +/- 1,1 timmar. Vid flera dagliga appliceringar (fyra doser per dag) inträffar steady state serumnivåer efter en vecka, utan ackumulering efter fyra veckor.
Historia
Patentet för dess användning som behandling av aftösa sår utfärdades i november 1994 till uppfinnarna Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala och Charles G. Smith, och tilldelades Chemex Pharmaceuticals, Inc.
Samhälle och kultur
Ekonomi
En recension från 2011 fann att en veckas leverans av amlexanox 5% pasta kostade $30.
Forskning
En granskning fann att det från och med juli 2011 fortfarande behövdes robusta studier som undersökte dess effektivitet tillsammans med andra cancerbehandlingar.
Eftersom det är en hämmare av proteinkinaserna TBK1 och IKK-ε , som är inblandade i etiologin för typ II-diabetes och fetma , kan amlexanox vara en kandidat för humana kliniska prövningar i relation till dessa sjukdomar.
