Levosalbutamol
 | |
-Salbutamol_ball-and-stick_model.png) | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Xopenex, annat |
| Andra namn | evalbuterol |
| AHFS / Drugs.com | Internationella läkemedelsnamn |
| Licensdata |
|
Graviditetskategori _ |
|
Administreringsvägar _ |
Genom munnen ( tabletter ), inhalations ( MDI ) |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Eliminationshalveringstid _ | 3,3–4 timmar |
| Exkretion | Urin |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.113.688 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C13H21NO3 _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 239,315 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Levosalbutamol , även känd som levalbuterol , är en kortverkande β2 - adrenerg receptoragonist som används vid behandling av astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL). Bevis är osäkra angående effekten av levosalbutamol jämfört med salbutamol eller salbutamol-levosalbutamol-kombinationer, även om levosalbutamol tros ha en bättre säkerhetsprofil på grund av dess mer selektiva bindning till β 2 -receptorer (främst i lungorna) jämfört med β 1 (främst i hjärtmuskeln) ).
Läkemedlet är ( R )-(−)- enantiomeren av dess prototypläkemedel salbutamol . Det är tillgängligt i vissa länder i generiska formuleringar från läkemedelsföretag inklusive Cipla, Teva och Dey, bland andra.
Medicinsk användning
Levosalbutamols luftrörsvidgande egenskaper ger det indikationer vid behandling av KOL ( kronisk obstruktiv lungsjukdom , även känd som kronisk obstruktiv lungsjukdom) och astma . Liksom andra luftrörsvidgare verkar den genom att slappna av glatt muskulatur i luftrören och på så sätt förkorta eller vända en akut "attack" av andnöd eller andningssvårigheter. Till skillnad från vissa långsammare verkande luftrörsvidgare, är det inte indicerat som ett förebyggande av kronisk bronkial sammandragning.
Jämförelse med salbutamol
En systematisk genomgång från 2013 av läkemedlets användning som behandling för akut astma fann att det "inte var överlägset albuterol när det gäller effektivitet och säkerhet hos patienter med akut astma." Granskningen avslutade: "Vi föreslår att levalbuterol inte ska användas över albuterol för akut astma." Levalbuterol är särskilt dyrare.
Skadliga effekter
Generellt sett tolereras levosalbutamol väl. Vanliga milda biverkningar inkluderar förhöjd hjärtfrekvens, muskelkramper och magbesvär (inklusive halsbränna och diarré).
Symtom på överdosering inkluderar särskilt: kollaps till ett anfall ; bröstsmärtor (möjlig föregångare till en hjärtinfarkt ); snabba, bultande hjärtslag, vilket kan orsaka förhöjt blodtryck ( högt blodtryck ); oregelbunden hjärtrytm ( hjärtarytmi ), som kan orsaka paradoxalt sänkt blodtryck ( hypotension ); nervositet och tremor ; huvudvärk; yrsel och illamående /kräkningar; svaghet eller utmattning ( medicinsk trötthet ); torr mun; och sömnlöshet .
Mer sällsynta biverkningar kan indikera en farlig allergisk reaktion. Dessa inkluderar: paradoxal bronkospasm (andnöd och andningssvårigheter); hudklåda, utslag eller nässelutslag ( urtikaria) ; svullnad ( angioödem ) i någon del av ansiktet eller halsen (vilket kan leda till hes röst ) eller svullnad av extremiteterna.
Farmakologi
Handlingsmekanism
Aktivering av β2 - adrenerga receptorer på glatt muskulatur i luftvägarna leder till aktivering av adenylatcyklas och till en ökning av den intracellulära koncentrationen av 3',5'-cykliskt adenosinmonofosfat (cykliskt AMP). Ökningen av cykliskt AMP är associerad med aktiveringen av proteinkinas A , som i sin tur hämmar fosforyleringen av myosin och sänker intracellulära joniska kalciumkoncentrationer, vilket resulterar i muskelavslappning.
Levosalbutamol slappnar av de glatta musklerna i alla luftvägar, från luftstrupen till de terminala bronkiolerna. Ökade koncentrationer av cykliskt AMP är också associerade med hämning av frisättningen av mediatorer från mastceller i luftvägarna. Levosalbutamol fungerar som en funktionell agonist som slappnar av luftvägarna oavsett vilken spasmogen som är involverad, och skyddar därmed mot alla bronkokonstriktorproblem .
Även om det är känt att β 2- adrenerga receptorer är de dominerande receptorerna på bronkial glatt muskulatur, indikerar data att det finns beta-receptorer i det mänskliga hjärtat, varav 10–50 % är β 2 -adrenerga receptorer. Den exakta funktionen av dessa receptorer har inte fastställts. Alla β-adrenerga agonistläkemedel kan dock ge en signifikant kardiovaskulär effekt hos vissa patienter, mätt med pulsfrekvens, blodtryck och rastlöshetssymptom och/eller elektrokardiografi (EKG).
Godkännande och namn
Levosalbutamol är INN medan levalbuterol är USAN .
Levalbuterol godkändes i USA som en lösning för användning med en nebulisator i mars 1999 och blev i mars 2015 tillgänglig i en formulering med en dosinhalator under varumärket Xopenex HFA (levalbuteroltartrat inhalationsaerosol ).
Se även
- Salbutamol — den racemiska blandningen som innehåller både ( R )-(−)- och ( S )-(+)-enantiomerer
externa länkar
- "Levalbuterol" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
