Mequitazin

Mequitazin

Kliniska data
Handelsnamn	Primalan
AHFS / Drugs.com	Internationella läkemedelsnamn
ATC-kod	R06AD07 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	EU : Endast Rx
Identifierare
IUPAC-namn 10-(1-azabicyklo[2.2.2]oktan-3-ylmetyl)fentiazin
CAS-nummer	29216-28-2   Y
PubChem CID	4066
DrugBank	DB01071   N
ChemSpider	3926   N
UNII	Y463242LY2
KEGG	D01324   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID8023262
ECHA InfoCard	100.045.005
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C20H22N2S _ _ _ _ _ _
Molar massa	322,47 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER c1ccc2c(c1)Sc1ccccc1N2CC1CN2CCC1CC2
InChI InChI=1S/C20H22N2S/c1-3-7-19-17(5-1)22(18-6-2-4-8-20(18)23-19)14-16-13-21-11- 9-15(16)10-12-21/h1-8,15-16H,9-14H2 Nyckel:HOKDBMAJZXIPGC-UHFFFAOYSA-N
N Y (vad är detta?)

Mequitazin (varunamn Primalan ) är en H ₁ -antagonist och antikolinerg av fenotiazin -kemisk klass . Det används för att behandla allergier och rinit .

Den patenterades 1969 och kom i medicinsk användning 1976.

Kontraindikationer

Allvarlig leversjukdom; för tidigt födda barn eller fullgångna nyfödda.

Särskilda försiktighetsåtgärder

Graviditet , amning ; allvarliga kardiovaskulära störningar; astma ; vinkelstängd glaukom , urinretention , prostatahyperplasi , pyloroduodenal obstruktion; nedsatt njur- och leverfunktion; äldre, barn; epilepsi . Kan försämra förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.

Negativa reaktioner

CNS-depression inklusive lätt dåsighet till djup sömn, trötthet, yrsel , inkoordination . Huvudvärk , psykomotorisk funktionsnedsättning och antimuskarina effekter. I sällsynta fall, utslag och överkänslighetsreaktioner , blodsjukdomar, kramper , svettning , myalgi , parestesier , extrapyramidala effekter , tremor , förvirring , sömn- och gastrointestinala störningar, tinnitus , hypotoni , håravfall . Ljuskänslighet , gulsot .

Läkemedelsinteraktioner

Förstärker effekterna av CNS-depressiva medel, t.ex. alkohol , barbiturater , sömnmedel , opioidanalgetika , anxiolytika och antipsykotika . Kan maskera tecken på ototoxicitet orsakade av aminoglykosider . QT- förlängning (vilket kan leda till torsades de pointes arytmi) rapporterats med spiramycin .

Syntes

Samma prekursor som för Quifenadine . Observera att syntesen har förändrats under åren från originalet. En väg verkar involvera en Johnson–Corey–Chaykovsky-reaktion av startketonen, även om en annan sekundär väg också diskuteras.

Thieme Prec: Syntes: Patent: Nytt patent (91%): NA:

Vidare läsning

•   Ramírez Chanona N, del Rio Navarro BE, Pérez Martín J (november–december 2005). "[Effektivitet av mequitazin (Primalan) för lindring av symtom på allergisk rhinokonjunktivit hos barn. Dokumenterad klinisk erfarenhet]". Revista Alergia Mexico (på spanska). 52 (6): 221–5. PMID 16568706 .
•    Theunissen EL, Vermeeren A, van Oers AC, van Maris I, Ramaekers JG (februari 2004). "En dosvarierande studie av effekterna av mequitazin på faktisk körning, minne och psykomotorisk prestation jämfört med dexklorfeniramin, cetirizin och placebo". Klinisk och experimentell allergi . 34 (2): 250–8. doi : 10.1111/j.1365-2222.2004.01874.x . PMID 14987305 . S2CID 23019669 .
•   Nakamura K, Yokoi T, Kodama T, Inoue K, Nagashima K, Shimada N, et al. (februari 1998). "Oxidation av histamin H1-antagonist mequitazin katalyseras av cytokrom P450 2D6 i humana levermikrosomer" ( PDF) . Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 284 (2): 437–42. PMID 9454781 .
•    Persi L, Dupin O, Arnaud B, Trinquand C, Michel FB, Bousquet J (april 1997). "Effektiviteten av mequitazin i jämförelse med placebo bedömd genom okulär utmaning med allergen vid allergisk konjunktivit". Allergi . 52 (4): 451–4. doi : 10.1111/j.1398-9995.1997.tb01028.x . PMID 9188930 . S2CID 34785561 .

externa länkar

• "Mequitazin" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.