Diprenorfin
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Revivon |
| Andra namn | Diprenorfin; M5050 |
| AHFS / Drugs.com | Internationella läkemedelsnamn |
| ATCvet-kod | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.034.826 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C26H35NO4 _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 425,569 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Diprenorfin (varunamn Revivon ; tidigare utvecklingskodnamn M5050 ), även känd som diprenorfin , är en icke-selektiv , högaffinitet , svag partiell agonist av μ- (MOR), κ- ( KOR) och δ-opioidreceptorer (DOR) (med lika affinitet) som används inom veterinärmedicin som opioidantagonist . Det används för att vända effekterna av superpotenta opioida analgetika som etorfin och karfentanil som används för att lugna stora djur. Läkemedlet är inte godkänt för användning på människor.
Diprenorfin är den starkaste opioidantagonisten som finns kommersiellt tillgänglig (ungefär 100 gånger mer potent som en antagonist än nalorfin ), och används för att vända effekterna av mycket starka opioider för vilka bindningsaffiniteten är så hög att naloxon inte effektivt eller tillförlitligt reverserar de narkotiska effekterna. Dessa superpotenta opioider, med undantag för buprenorfin (som har en förbättrad säkerhetsprofil på grund av dess partiella agonismkaraktär), används inte på människor eftersom dosen för en människa är så liten att det skulle vara svårt att mäta ordentligt. [ citat behövs ] , så det finns en överdriven risk för överdosering som leder till dödlig andningsdepression . Men konventionella opioidderivat är inte tillräckligt starka för att snabbt lugna stora djur, som elefanter och noshörningar, så läkemedel som etorfin och karfentanil finns tillgängliga för detta ändamål.
Diprenorfin anses vara det specifika reverserande medlet/antagonisten för etorfin och karfentanil, och används normalt för att remobilisera djur när veterinärinsatser har avslutats. Eftersom diprenorfin också har partiella agonistiska egenskaper, bör det inte användas på människor om de av misstag exponeras för etorfin eller karfentanil. Naloxon eller naltrexon är den föredragna humana opioidreceptorantagonisten.
I teorin skulle diprenorfin också kunna användas som ett motgift för behandling av överdosering av vissa opioidderivat som används på människor, särskilt buprenorfin för vilket bindningsaffiniteten är så hög att naloxon inte på ett tillförlitligt sätt reverserar de narkotiska effekterna. Diprenorfin är dock inte allmänt tillgängligt på sjukhus; istället levereras en injektionsflaska med diprenorfin med etorfin eller karfentanil specifikt för att vända effekten av läkemedlet, så användningen av diprenorfin för att behandla en överdos av buprenorfin utförs vanligtvis inte i praktiken.
Eftersom diprenorfin är en svag partiell agonist av opioidreceptorerna snarare än en tyst antagonist , kan det ge vissa opioideffekter i frånvaro av andra opioider i tillräckliga doser. Dessutom, på grund av partiell agonism av KOR, där det verkar ha betydligt större inneboende aktivitet i förhållande till MOR, kan diprenorfin producera sedering såväl som, hos människor, hallucinationer .