Etinylestradiol/cyproteronacetat
 | |
| |
| Kombination av | |
|---|---|
| Etinylestradiol | Östrogen |
| Cyproteronacetat | gestagen ; Antiandrogen |
| Kliniska data | |
| Handelsnamn | Diane, Diane-35, andra |
| Andra namn | EE/CPA; Co-cyprindiol; SHB 209 AB; SHB 209 AE; SH-81041 |
Administreringsvägar _ |
Via mun |
| Läkemedelsklass | Östrogen ; gestagen ; Antiandrogen |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
Etinylestradiol/cyproteronacetat ( EE/CPA ), även känd som co-cyprindiol och säljs under varumärkena Diane och Diane-35 bland annat, är en kombination av etinylestradiol (EE), ett östrogen , och cyproteronacetat (CPA), en gestagen och antiandrogen , som används som p-piller för att förhindra graviditet hos kvinnor. Det används också för att behandla androgenberoende tillstånd hos kvinnor som akne , seborré , överdriven hårväxt i ansiktet/kroppen , håravfall i hårbotten och höga androgennivåer i samband med äggstockar med cystor . Läkemedlet tas genom munnen en gång dagligen i 21 dagar, följt av ett 7-dagars fritt intervall.
Medicinsk användning
EE/CPA används som ett kombinerat p-piller för att förhindra ägglossning och graviditet hos kvinnor. Det är också godkänt och används för att behandla androgenberoende tillstånd hos kvinnor som akne , seborré , hirsutism , kvinnligt håravfall och hyperandrogenism på grund av polycystiskt ovariesyndrom .
Tillgängliga blanketter
EE/CPA kommer i form av orala tabletter och innehåller 35 eller 50 μg EE och 2 mg CPA per tablett. Det tas en gång dagligen i 21 dagar, följt av ett 7-dagars gratisintervall.
Bieffekter
Biverkningar av EE/CPA inkluderar dysmenorré (10,2 %), bröstspänningar eller ömhet (6,5 %), huvudvärk (5,2 %), nervositet (4,4 %), kloasma (4,2 %), nedstämdhet (3,4 %), minskad libido ( 3,1 %), åderbråck (2,9 %), illamående (1,9 %), ödem (1,7 %) och yrsel (1,1 %). Förekomsten av depression med EE/CPA är densamma som med andra p-piller.
Blodproppar
Risken för venös tromboembolism med EE/CPA-innehållande p-piller liknar den med EE och gestoden- , desogestrel- och drospirenon -innehållande p-piller och cirka 50 till 80 % högre än med EE och levonorgestrel -innehållande p-piller biljard. Den absoluta risken för venös tromboembolism med EE/CPA-innehållande p-piller är cirka 1,2 till 9,9 per 10 000 kvinnoår.
| Typ | Rutt | Mediciner | Oddskvot (95 % KI ) |
|---|---|---|---|
| Menopausal hormonbehandling | Oral |
Enbart östradiol ≤1 mg/dag >1 mg/dag |
1,27 (1,16–1,39)* 1,22 (1,09–1,37)* 1,35 (1,18–1,55)* |
|
Enbart konjugerade östrogener ≤0,625 mg/dag >0,625 mg/dag |
1,49 (1,39–1,60)* 1,40 (1,28–1,53)* 1,71 (1,51–1,93)* |
||
| Estradiol/medroxiprogesteronacetat | 1,44 (1,09–1,89)* | ||
|
Estradiol/dydrogesteron ≤1 mg/dag E2 >1 mg/dag E2 |
1,18 (0,98–1,42) 1,12 (0,90–1,40) 1,34 (0,94–1,90) |
||
|
Estradiol/noretisteron ≤1 mg/dag E2 >1 mg/dag E2 |
1,68 (1,57–1,80)* 1,38 (1,23–1,56)* 1,84 (1,69–2,00)* |
||
| Estradiol/norgestrel eller estradiol/drospirenon | 1,42 (1,00–2,03) | ||
| Konjugerade östrogener/medroxiprogesteronacetat | 2,10 (1,92–2,31)* | ||
|
Konjugerade östrogener/norgestrel ≤0,625 mg/dag CEEs >0,625 mg/dag CEEs |
1,73 (1,57–1,91)* 1,53 (1,36–1,72)* 2,38 (1,99–2,85)* |
||
| Tibolone ensam | 1,02 (0,90–1,15) | ||
| Enbart raloxifen | 1,49 (1,24–1,79)* | ||
| Transdermal |
Enbart östradiol ≤50 μg/dag >50 μg/dag |
0,96 (0,88–1,04) 0,94 (0,85–1,03) 1,05 (0,88–1,24) |
|
| Östradiol / gestagen | 0,88 (0,73–1,01) | ||
| Vaginal | Enbart östradiol | 0,84 (0,73–0,97) | |
| Enbart konjugerade östrogener | 1,04 (0,76–1,43) | ||
| Kombinerad preventivmedel | Oral | Etinylestradiol/noretisteron | 2,56 (2,15–3,06)* |
| Etinylestradiol/levonorgestrel | 2,38 (2,18–2,59)* | ||
| Etinylestradiol/norgestimat | 2,53 (2,17–2,96)* | ||
| Etinylestradiol/desogestrel | 4,28 (3,66–5,01)* | ||
| Etinylestradiol/gestoden | 3,64 (3,00–4,43)* | ||
| Etinylestradiol/drospirenon | 4,12 (3,43–4,96)* | ||
| Etinylestradiol/cyproteronacetat | 4,27 (3,57–5,11)* | ||
| Anmärkningar: (1) Kapslade fall-kontrollstudier (2015, 2019) baserade på data från databaserna QResearch och Clinical Practice Research Datalink (CPRD). (2) Bioidentiskt progesteron inkluderades inte, men det är känt att det inte är förenat med någon ytterligare risk jämfört med enbart östrogen. Fotnoter: * = Statistiskt signifikant ( p < 0,01). Källor : Se mall. | |||
Farmakologi
EE är ett syntetiskt östrogen , eller en agonist av östrogenreceptorerna , det biologiska målet för östrogener som östradiol . Det har också funktionella antiandrogena effekter genom att minska de cirkulerande fria fraktionerna av androgener . CPA är ett progestin (syntetiskt gestagen ) eller en agonist av progesteronreceptorerna , det biologiska målet för gestagener som progesteron . Det fungerar också som en antiandrogen , eller som en antagonist av androgenreceptorn , det biologiska målet för androgener som testosteron och dihydrotestosteron . Man tror dock att den antiandrogena aktiviteten av CPA endast kan vara signifikant vid högre doser än vad som finns i p-piller. Både EE och CPA har antigonadotropa effekter och fungerar som preventivmedel hos kvinnor genom att undertrycka ägglossningen . De antigonadotropa effekterna av EE och CPA bidrar också till läkemedlets antiandrogena effekt genom att undertrycka androgenproduktionen i äggstockarna .
Historia
CPA/EE-innehållande p-piller utvecklades 1975 och introducerades först för medicinskt bruk 1978. De innehöll ursprungligen 50 μg EE (Diane); därefter sänktes EE-dosen till 35 μg i ett nytt "lågdos"-preparat 1986 (Diane-35).
Samhälle och kultur
Generiska namn
Co-cyprindiol , en förkortad form av kombination av cyproteronacetat och eth i ylestra diol , är ett generiskt namn för EE/CPA. Den är också känd under sina tidigare utvecklingskodnamn SHB 209 AB (Diane) och SHB 209 AE (Diane-35). Utvecklingskodnamnet SH-81041 hänvisade till en kombination av högdos 100 mg CPA och 40–50 μg EE administrerat i en omvänd sekventiell regim.
Märkesnamn
Varumärkena för EE/CPA inkluderar Diane och Diane-35, samt Adco-Fem, Alisma, Althea, Ancea, Anuar, Avancel, Axira, Bella HEXAL, Bellgyn, Bellune, Brenda-35 ED, Chloe, Clairette, Claudia, Co-Cyprindiol, Cybelle, CyEstra-35, Cypestra-35, Cyprelle, Cyprest, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Cyprodiol, Cypromix, Dafne-35, Daphne, Dialider, Diane mite, Diane-35 ED, Dianette, Diclin, Dinac, Diva-35, Dixi, Dixi-35, Drina, Elestra, Elisamylan, Elleacnelle, Erika-35, Esdian, Estelle, Estelle-35, Evashine, Evépar, Evilin, Facetix, Femina, Feminac, Feminil mite, Frauline, Giane, Giane -35, Ginet, Ginette, Gynelle, Gyneplen, Gynofen, Holgyeme, Isbela, Jennifer-35, Juliet-35 ED, Juliette, Jene, Lady-Ten, Laila-35 ED, Linface, Lunar, Manoane, Midane, Mileva, Minerva , Morea sanol, Neynna, Nortin, OC-35, Selene, Sucee, Syndi, Tess, Visofid, Vreya, Xylia, Zinnia och Zyrona.
Tillgänglighet
EE/CPA är tillgängligt över hela världen, inklusive i Europa , Nordamerika , Sydamerika , Östasien , Sydasien , Sydostasien och Oceanien . Det är särskilt inte tillgängligt i USA eller Japan .
Se även
externa länkar
- "Etinylestradiol" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
- "Cyproteronacetat" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
