Selektiv östrogenreceptornedbrytare

En selektiv östrogenreceptornedbrytare eller nedregulator ( SERD ) är en typ av läkemedel som binder till östrogenreceptorn (ER) och, i processen att göra det, gör att ER bryts ned och därmed nedregleras . De används för att behandla östrogenreceptorkänslig eller progesteronreceptorkänslig bröstcancer , tillsammans med äldre klasser av läkemedel som selektiva östrogenreceptormodulatorer (SERM) och aromatashämmare .

Från och med 2016 var den enda marknadsförda SERD fulvestrant (varumärke Faslodex ). Från och med november 2016 inkluderar andra SERDs under utveckling brilanestrant och elacestrant . Den kliniska framgången för fulvestrant ledde till ansträngningar att upptäcka och utveckla en parallell läkemedelsklass av selektiva androgenreceptornedbrytare ( SARD).

Undersökande

Fulvestrant kräver stora volymer och ofta smärtsamma intramuskulära injektioner. Som svar utvecklar läkemedelsföretag för närvarande orala SERDs. Bland produkterna under utveckling är:

Giredestrant: Roche
Amcenestrant (SAR439859): Sanofi
AZD9833: AstraZeneca
Rintodestrant: G1 Therapeutics
LSZ102: Novartis
LY3484356: Eli Lilly
Elacestrant : Radius Health
ZN-c5: Zentalis
D-0502: Inventisbio
SHR9549: Jiangsu Hengrui Medicin

De orala SERDs riktar sig mot ER-positiv/HER2-negativ bröstcancer och testas som monoterapi och i kombination med andra läkemedel som CDK-hämmaren palbociclib (Ibrance).

Se även