Triamcinolonacetonid

Triamcinolonacetonid
Kliniska data
Handelsnamn	Kenalog, Nasacort, Xipere, andra
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a601124
Licensdata	US DailyMed : Triamcinolone ;
; Graviditetskategori _	AU : B3/A ; ;
; Administreringsvägar _	Aktuellt , ledinjektion , nasal
ATC-kod	A01AC01 ( WHO ) D07AB09 ( WHO ), H02AB08 ( WHO ) ;
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) / S3 / S2 ; CA : Endast ℞ / OTC ; Storbritannien : POM (endast recept) / GSL ; USA : Endast ℞ / OTC ; EU : Endast Rx ;
Farmakokinetiska data
Ämnesomsättning	Lever
Exkretion	Urin (75 %) och avföring (25 %)
Identifierare
	IUPAC-namn (4aS , 4bR , 5S ,6aS , 6bS , 9aR , 10aS , 10bS ) -4b-fluoro-6b-glykoloyl-5 - hydroxi-4a,6a,8,8-tetrametyl-4a, 4b,5,6,6a,6b,9a,10,10a,10b,11,12-dodekahydro-2H- nafto [2',1':4,5]indeno[1,2- d ][1, 3]dioxol-2-on ;
CAS-nummer	76-25-5 ;
PubChem CID	6436;
IUPHAR/BPS	2867;
DrugBank	DBSALT000860;
ChemSpider	6196 ;
UNII	F446C597KA;
KEGG	D00983;
ChEBI	CHEBI:71418 ;
ChEMBL	ChEMBL1504 ;
PDB-ligand	1TA ( PDBe , RCSB PDB ) ;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID6021371 ;
ECHA InfoCard	100.000.863
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C24H31FO6 _ _ _ _ _ _
Molar massa	434,504 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
Smältpunkt	290 till 294 °C (554 till 561 °F)
	LEDER C[C@]12C[C@@H]([C@]3([C@H]([C@@H]1C[C@@H]4[C@]2(OC(O4)( C)C)C(=O)CO)CCC5=CC(=O)C=C[C@@]53C)F)O;
	InChI InChI=1S/C24H31FO6/c1-20(2)30-19-10-16-15-6-5-13-9-14(27)7-8-21(13,3)23(15,25) 17(28)11-22(16,4)24(19,31-20)18(29)12-26/h7-9,15-17,19,26,28H,5-6,10-12H2, 1-4H3/t15-,16-,17-,19+,21-,22-,23-,24+/m0/s1 ; Nyckel:YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N ;
	(vad är detta?)

Triamcinolonacetonid , som bland annat säljs under varumärket Kenalog , är ett syntetiskt kortikosteroidläkemedel som används lokalt för att behandla olika hudåkommor , för att lindra obehag av munsår och genom injektion i leder för att behandla olika ledtillstånd . Det injiceras också i lesioner för att behandla inflammation i vissa delar av kroppen, särskilt huden. I form av nässpray används det för att behandla allergisk rinit . Det används för behandling av makulaödem i samband med uveit . Det är ett mer potent derivat av triamcinolon och är ungefär åtta gånger så potent som prednison .

De flesta former av triamcinolonacetonid är receptbelagda läkemedel . Under 2014 gjorde den amerikanska livsmedels- och läkemedelsmyndigheten (FDA) triamcinolonacetonid till ett receptfritt läkemedel i USA i form av nässpray under varumärket Nasacort . Det finns som ett generiskt läkemedel .

Medicinsk användning

Triamcinolonacetonid som en intraartikulär injicerbar har använts för att behandla en mängd olika muskuloskeletala tillstånd. När den appliceras på huden som en lokal salva, används den för att lindra blåsor från giftmurgröna, ek och sumak. När det kombineras med nystatin , används det för att ^{ögonen . behandla} hudinfektioner med obehag från svamp, även om det inte bör användas på Det ger relativt omedelbar lindring och används före användning av oral prednison . Orala och tandpastapreparat används för behandling av aftösa sår .

Som en intravitreal injektion har triamcinolonacetonid använts för att behandla olika ögonsjukdomar och har visat sig vara användbar för att minska makulaödem . Läkemedelsförsök har funnit att det är lika effektivt som anti- VEGF -läkemedel i ögon med konstgjorda linser under en tvåårsperiod. En systematisk översikt fann inga bevis för någon fördel med att förhindra synförlust i ögon behandlade med triamcinolonacetonid jämfört med placebo för patienter med åldersrelaterad makuladegeneration .

Triamcinolonacetonid administreras också via intralesional injektion vid behandling av hypertrofiska och keloida ärr.

Kontraindikationer

Bevis tyder på att användning av triamcinolonacetonid eller andra steroider för att behandla makulaödem ökar risken för ökat intraokulärt tryck hos patienter.

Triamcinolonacetonid ska inte användas av personer med tuberkulos eller obehandlade svamp- , bakterie- , systemiska virus- eller herpes simplexinfektioner utan att först rådfråga en läkare.

Farmakologi

Farmakodynamik

Triamcinolonacetonid är en kortikosteroid . Det är specifikt en glukokortikoid , eller en agonist av glukokortikoidreceptorn , som är ungefär fem gånger så potent som kortisol . Det har mycket små mineralokortikoideffekter . Triamcinolonacetonids affinitet för androgen- och östrogenreceptorerna är båda <0,1 % (i förhållande till testosteron och östradiol ) . Triamcinolonacetonid har dock 15 % av progesterons affinitet för progesteronreceptorn . I relation till detta kan triamcinolonacetonid ge endokrina biverkningar som ägglossningshämning och menstruationsrubbningar .

Kemi

Triamcinolonacetonid, även känd som 9α-fluoro-16α-hydroxiprednisolon 16α,17α-acetonid eller som 9α-fluoro-11β,16α-17α,21-tetrahydroxipregna-1,4-dien-3,20-dion cyklisk 16,17- acetal med aceton , är en syntetisk halogenerad cyklisk ketalpregnankortikosteroid . Det är C16α,17α -acetoniden av triamcinolon .

Veterinär användning

Triamcinolonacetonid används också inom veterinärmedicin som en ingrediens i topikala salvor och i topiska sprayer för kontroll av klåda hos hundar.

En serie injektioner med triamcinolonacetonid eller annan kortikosteroid kan minska keloidstorlek och irritation . Det används som en förinduktor och/eller induktor för födelse hos kor. Det användes också i hästkapplöpningsindustrin, men det är nu ett förbjudet ämne om det hittas i en hästs system på tävlingsdagen.

externa länkar

"Triamcinolonacetonid" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
"Triamcinolon" . MedlinePlus .
"Triamcinolone nässpray" . MedlinePlus .