Fadrozol

Fadrozol

Kliniska data
Handelsnamn	Afema
Administreringsvägar _	Via mun
Läkemedelsklass	Aromatashämmare ; Antiöstrogen
ATC-kod	Ingen
Rättslig status
Rättslig status	I allmänhet: ℞ (endast recept)
Identifierare
IUPAC-namn 4-(5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5- a ]pyridin-5-yl)bensonitril
CAS-nummer	102676-47-1   Y hydroklorid: 102676-31-3   Y
PubChem CID	59693
ChemSpider	53850   N
UNII	H3988M64PU hydroklorid: H0Q44H4ECQ   Y
KEGG	D02451   Y
ChEMBL	ChEMBL9298   N
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID5034141
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C14H13N3 _ _ _ _ _
Molar massa	223,279 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER C1CC(N2C=NC=C2C1)C3=CC=C(C=C3)C#N
InChI InChI=1S/C14H13N3/c15-8-11-4-6-12(7-5-11)14-3-1-2-13-9-16-10-17(13)14/h4-7, 9-10,14H,   1-3H2N Nyckel:CLPFFLWZZBQMAO-UHFFFAOYSA-N   N
N Y (vad är detta?)

Fadrozol ( INN ), som säljs under varumärket Afema (av Novartis ), är en selektiv , icke-steroid aromatashämmare som används eller har använts i Japan för behandling av bröstcancer .

Farmakodynamik för aromatashämmare

Generation	Medicin	Dosering	% hämning a	Klass b	IC50 _ c
Först	Testolakton	250 mg 4x/dag po	?	Typ I	?
		100 mg 3 gånger/vecka im	?
	Rogletimid	200 mg 2x/dag po 400 mg 2x/dag po 800 mg 2x/dag po	50,6 % 63,5 % 73,8 %	Typ II	?
	Aminoglutetimid	250 mg mg 4x/dag po	90,6 %	Typ II	4 500 nM
Andra	Formestan	125 mg 1x/dag po 125 mg 2x/dag po 250 mg 1x/dag po	72,3 % 70,0 % 57,3 %	Typ I	30 nM
		250 mg 1x/2 veckor im 500 mg 1x/2 veckor im 500 mg 1x/1 vecka im	84,8 % 91,9 % 92,5 %
	Fadrozol	1 mg 1x/dag po 2 mg 2x/dag po	82,4 % 92,6 %	Typ II	?
Tredje	Exemestan	25 mg 1x/dag po	97,9 %	Typ I	15 nM
	Anastrozol	1 mg 1x/dag po 10 mg 1x/dag po	96,7–97,3 % 98,1 %	Typ II	10 nM
	Letrozol	0,5 mg 1x/dag po 2,5 mg 1x/dag po	98,4 % 98,9 %–>99,1 %	Typ II	2,5 nM
Fotnoter: a = Hos postmenopausala kvinnor. b = Typ I: Steroidal , irreversibel ( substratbindningsställe) . Typ II: Icke-steroid , reversibel (bindning till och interferens med cytokrom P450 hem- delen ). c = I bröstcancerhomogenat . Källor: Se mall.