BMS-641988
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
Administreringsvägar _ |
Via mun |
| Läkemedelsklass | Icke-steroid antiandrogen |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer |
|
| PubChem CID | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C20H20F3N3O5S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 471,45 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
BMS-641988 är en icke-steroid antiandrogen som utvecklades av Bristol-Myers Squibb för behandling av prostatacancer men som aldrig marknadsfördes. Den fungerar som en potent kompetitiv antagonist av androgenreceptorn (AR) (Ki = 10 nM; IC50 . = 56 nM) Läkemedlet visade sig ha 20 gånger högre affinitet för AR än bikalutamid i MDA-MB-453- celler och visade 3- till 7-faldigt den antiandrogena aktiviteten av bicalutamid in vitro . Det kan ha en viss svag partiell agonistaktivitet vid androgenreceptorn. BMS-641988 omvandlas av CYP3A4 till BMS-570511, och denna metabolit reduceras sedan till BMS-501949 av cytosoliska reduktaser . Alla tre föreningarna visar liknande antiandrogen aktivitet. Förutom dess antiandrogena aktivitet visar BMS-641988 aktivitet som en negativ allosterisk modulator av GABAA - receptorn och kan ge anfall hos djur vid tillräckligt höga doser. Det visar också en viss läkemedelsinducerad QT-förlängning . BMS-641988 nådde fas I kliniska prövningar innan utvecklingen avbröts. Den kliniska utvecklingen av BMS-641988 avbröts på grund av förekomsten av ett anfall hos en patient under en fas I-studie.
externa länkar