ERA-45

ERA-45
Kliniska data
Läkemedelsklass	Östrogen ; Selektiv ERα-agonist
Identifierare
CAS-nummer	1044260-74-3;

ERA-45 är ett syntetiskt östrogen och en selektiv agonist av ERα . Den visar 286-faldig selektivitet för transaktivering av ERα över ERβ, med EC50 _. -värden på 0,37 nM för ERα (7 gånger svagare än estradiol ) och 13 nM för ERβ (20 000 gånger svagare än estradiol) Emellertid fann en annan endast cirka 35-faldig styrka för transaktivering av ERa över ERp. Läkemedlet har ingen antagonistisk aktivitet vid någon av receptorerna. ERA-45 inducerade utveckling av prostatacancer i prekliniska modeller när det gavs i kombination med testosteron , medan testosteron ensamt inte gjorde det. Däremot var den selektiva ERβ-agonisten ERB-26 skyddande mot utvecklingen av prostatacancer producerad av dessa två läkemedel. Dessa fynd tyder på motsatta roller för ERα och ERβ i prostatakörteln . Den kemiska strukturen av ERa-45 verkar inte ha avslöjats.

Se även