Fluspirilen

Fluspirilen

Kliniska data
Handelsnamn	Imap
AHFS / Drugs.com	Internationella läkemedelsnamn
Administreringsvägar _	JAG ÄR
ATC-kod	N05AG01 ( WHO )
Rättslig status
Rättslig status	I allmänhet: ℞ (endast recept)
Identifierare
IUPAC-namn 8-[4,4-bis(4-fluorfenyl)butyl]-1-fenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]dekan-4-on
CAS-nummer	1841-19-6   Y
PubChem CID	3396
IUPHAR/BPS	85
DrugBank	DB04842   Y
ChemSpider	3279   Y
UNII	C5QA4GLR9M
KEGG	D02629   Y
ChEMBL	ChEMBL46516   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID7045152
ECHA InfoCard	100.015.835
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C29H31F2N3O _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	475,584 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER Fc1ccc(cc1)C(c2ccc(F)cc2)CCCN5CCC4(C(=O)NCN4c3ccccc3)CC5
InChI InChI=1S/C29H31F2N3O/c30-24-12-8-22(9-13-24)27(23-10-14-25(31)15-11-23)7-4-18-33-19- 16-29(17-20-33)28(35)32-21-34(29)26-5-2-1-3-6-26/h1-3,5-6,8-15,27H, 4,7,16-21H2,(H,32,35)   Y Nyckel:QOYHHIBFXOOADH-UHFFFAOYSA-N   Y

Fluspirilen ( Redeptin , Imap , R6218 ) är ett difenylbutylpiperidin typiskt antipsykotiskt läkemedel som används för behandling av schizofreni . Det administreras intramuskulärt . Det upptäcktes vid Janssen Pharmaceutica 1963. En systematisk genomgång från 2007 undersökte effekten av fluspirilendekanoat för personer med schizofreni:

Fluspirilendekanoat jämfört med orala antipsykotika

Sammanfattning
Antalet deltagare i varje jämförelse var litet så förmågan att identifiera tydlig skillnad är begränsad. Randomiserade kontrollerade prövningsdata identifierade inga tydliga skillnader mellan den långtidsverkande injektionen av fluspirilen och oral medicin för resultat som inkluderar biverkningar.
Resultat Fynd i ord Fynd i siffror Kvalitet på bevis Globalt utfall Lämna studien tidigt. Uppföljning: 6 veckor till 5 månader Fluspirilendekanoat kan öka risken att lämna studien (orsaker ej specificerade), men skillnaden är inte tydlig mellan personer som får fluspirilendekanoat och de som får orala antipsykotika. Dessa resultat är baserade på data av låg kvalitet. RR 1,18 (0,08 till 16,78) Låg Mentala tillstånd Återfallsuppföljning : 6 veckor till 5 månader Genom att använda depån gör långverkande fluspirilendekanoat liten skillnad för resultatet av "återfall" jämfört med de som får orala antipsykotika - åtminstone för de som är villiga att vara engagerade i försök. Dessa resultat är baserade på data av låg kvalitet. RR 1,18 (0,08 till 16,78) Låg Skadliga effekter Behöver antikolinerga läkemedel Uppföljning: 6 veckor till 5 månader Depån fluspirilendekanoat verkar inte orsaka några fler rörelsestörningar - för vilka antikolinerga läkemedel används - jämfört med orala antipsykotika. Dessa resultat är baserade på data av låg kvalitet. RR 0,07 (0,00 till 1,07) Låg Yrsel Fluspirilendekanoat kan minska risken för yrsel jämfört med orala antipsikotika. Data baseras på lågkvalitativa bevis. RR 0,59 (0,37 till 0,95) Låg Saknade resultat Data om livskvalitet och användning av tjänster (t.ex. sjukhusvistelse) rapporterades inte i studier.

Farmakokinetik för långverkande injicerbara antipsykotika

Medicin	Varumärke	Klass	Fordon	Dosering	T max	t 1/2 singel	t 1/2 multipel	logP c	Ref
Aripiprazol lauroxil	Aristada	Atypisk	Vatten a	441–1064 mg/4–8 veckor	24–35 dagar	?	54–57 dagar	7,9–10,0
Aripiprazol monohydrat	Abilify Maintena	Atypisk	Vatten a	300–400 mg/4 veckor	7 dagar	?	30–47 dagar	4,9–5,2
Bromperidol dekanoat	Impromen Decanoas	Typisk	sesamolja	40–300 mg/4 veckor	3–9 dagar	?	21–25 dagar	7.9
Clopentixol dekanoat	Sordinol Depå	Typisk	Viscoleo f	50–600 mg/1–4 veckor	4–7 dagar	?	19 dagar	9,0
Flupentixol dekanoat	Depixol	Typisk	Viscoleo f	10–200 mg/2–4 veckor	4–10 dagar	8 dagar	17 dagar	7,2–9,2
Flufenazin dekanoat	Prolixin Decanoate	Typisk	sesamolja	12,5–100 mg/2–5 veckor	1–2 dagar	1–10 dagar	14–100 dagar	7,2–9,0
Flufenazin enanthate	Prolixin Enanthate	Typisk	sesamolja	12,5–100 mg/1–4 veckor	2–3 dagar	4 dagar	?	6,4–7,4
Fluspirilen	Imap, Redeptin	Typisk	Vatten a	2–12 mg/1 vecka	1–8 dagar	7 dagar	?	5,2–5,8
Haloperidol dekanoat	Haldol Decanoate	Typisk	sesamolja	20–400 mg/2–4 veckor	3–9 dagar	18–21 dagar		7,2–7,9
Olanzapin pamoat	Zyprexa Relprevv	Atypisk	Vatten a	150–405 mg/2–4 veckor	7 dagar	?	30 dagar	–
Oxyprothepin dekanoat	Meklopin	Typisk	?	?	?	?	?	8,5–8,7
Paliperidonpalmitat	Invega Sustenna	Atypisk	Vatten a	39–819 mg/4–12 veckor	13–33 dagar	25–139 dagar	?	8.1–10.1
Perfenazin dekanoat	Trilafon Dekanoat	Typisk	sesamolja	50–200 mg/2–4 veckor	?	?	27 dagar	8.9
Perfenazin enanthate	Trilafon Enanthate	Typisk	sesamolja	25–200 mg/2 veckor	2–3 dagar	?	4–7 dagar	6,4–7,2
Pipotiazinpalmitat	Piportil Longum	Typisk	Viscoleo f	25–400 mg/4 veckor	9–10 dagar	?	14–21 dagar	8.5–11.6
Pipotiazin undecylenat	Piportil Medium	Typisk	sesamolja	100–200 mg/2 veckor	?	?	?	8.4
Risperidon	Risperdal Consta	Atypisk	Mikrosfärer	12,5–75 mg/2 veckor	21 dagar	?	3–6 dagar	–
Zuclopentixolacetat	Clopixol Acuphase	Typisk	Viscoleo f	50–200 mg/1–3 dagar	1–2 dagar	1–2 dagar		4,7–4,9
Zuclopentixol dekanoat	Clopixol Depå	Typisk	Viscoleo f	50–800 mg/2–4 veckor	4–9 dagar	?	11–21 dagar	7,5–9,0
Obs: Allt genom intramuskulär injektion . Fotnoter: a = Mikrokristallin eller nanokristallin vattensuspension . b = Lågviskös vegetabilisk olja (speciellt fraktionerad kokosolja med triglycerider med medelkedjiga kedja ). c = Förutsagt, från PubChem och DrugBank . Källor: Huvudsakliga: Se mall.

Syntes

• Sidokedjeprekursor [3312-04-7] ( 1 ) används även för: penfluridol , klopimozid , amperozid , pimozid , lidoflazin .
• Piperidin [1021-25-6] används även för Spiroxantrine, Spiperone , Ro65-6570, RP-23618, Spirilene, Spiramide , R 5260 [1109-69-9], etc.

Syntes: Patent:

1,1'-(4-klorbutyliden)bis(4-fluorbensen) [3312-04-7] ( 1 ) & 1-Fenyl-1,3,8-Triazaspiro[4.5]Dekan-4-One [1021-25 -6] ( 2 ) ge Fluspirilin ( 3 ).

Se även

• Pimozide
• Penfluridol
• Spiperone
• Mosapramin (atypiskt antipsykotiskt medel)