Equianalgetisk

Ett equianalgetikadiagram är ett konverteringsdiagram som listar ekvivalenta doser av smärtstillande medel (läkemedel som används för att lindra smärta). Equianalgetiska diagram används för beräkning av en ekvivalent dos (en dos som skulle ge lika mycket smärtlindring ) mellan olika analgetika. Tabeller av denna allmänna typ är också tillgängliga för NSAID , bensodiazepiner , depressiva medel , stimulantia , antikolinergika och andra.

Formatera

Equianalgetiska tabeller finns i olika format, såsom kort i fickstorlek för att underlätta referensen. Ett ofta sett format har läkemedelsnamnen i den vänstra kolumnen, administreringsvägen i mittkolumnerna och eventuella anteckningar i den högra kolumnen.

Syfte

Det finns flera anledningar till att byta en patient till ett annat smärtstillande läkemedel. Dessa inkluderar praktiska överväganden såsom lägre kostnad eller otillgänglighet av ett läkemedel på patientens föredragna apotek, eller medicinska skäl såsom bristande effektivitet hos det aktuella läkemedlet eller för att minimera biverkningar. Vissa patienter begär att få byta till ett annat narkotika på grund av stigma förknippat med ett visst läkemedel (t.ex. en patient som vägrar metadon på grund av dess samband med behandling av opioidberoende ). Equianalgetiska diagram används också vid beräkning av en ekvivalent dos av samma läkemedel, men med en annan administreringsväg . [ citat behövs ]

Försiktighetsåtgärder

Ett equianalgetiskt diagram kan vara ett användbart verktyg, men användaren måste se till att korrigera för alla relevanta variabler såsom administreringssätt, korstolerans , halveringstid och biotillgängligheten för ett läkemedel. Till exempel är den narkotiska levorfanolen 4–8 gånger starkare än morfin , men har också en mycket längre halveringstid. Att bara byta patienten från 40 mg morfin till 10 mg levorfanol skulle vara farligt på grund av dosackumulering, och därför bör administreringsfrekvensen också beaktas.

Det finns andra farhågor om equianalgetiska diagram. Många diagram hämtar sina data från studier utförda på opioidnaiva patienter. Patienter med kronisk (snarare än akut) smärta kan svara på analgesi annorlunda. Upprepad administrering av ett läkemedel skiljer sig också från engångsdosering, eftersom många läkemedel har aktiva metaboliter som kan byggas upp i kroppen. Patientvariabler som kön, ålder och organfunktion kan också påverka läkemedlets effekt på systemet. Dessa variabler ingår sällan i ekvianalgetiska diagram.

Opioidekvivalenstabell

Opioider är en klass av föreningar som framkallar smärtstillande (smärtdödande) effekter hos människor och djur genom att binda till µ-opioidreceptorn i det centrala nervsystemet . Följande tabell listar opioida och icke-opioida smärtstillande läkemedel och deras relativa styrka . Värdena för styrkorna representerar opioider som tas oralt om inte en annan administreringsväg tillhandahålls. Som sådan skiljer sig deras biotillgänglighet , och de kan vara mer potenta när de tas intravenöst . [ citat behövs ]

Icke-linjäriteter

Det här diagrammet mäter smärtlindring mot mängden läkemedel. Alla mediciner har inte ett fast förhållande på denna skala. Metadon skiljer sig från de flesta opioider eftersom dess styrka kan variera beroende på hur lång tid det tas. Akut användning (1–3 dagar) ger en styrka som är cirka 1,5 gånger starkare än den för morfin och kronisk användning (7 dagar+) ger en styrka som är cirka 2,5 till 5 gånger den för morfin. På liknande sätt ökar effekten av tramadol efter påföljande dosering på grund av ackumuleringen av dess aktiva metabolit och en ökning av den orala biotillgängligheten vid kronisk användning. [ citat behövs ]

Jämförelse med oralt morfin
Analgetikum
Styrka (relativ)

Ekvivalent dos (10 mg oralt morfin)
Biotillgänglighet Halveringstid för aktiva metaboliter
(timmar)
Oralt till parenteralt förhållande Starthastighet Varaktighet
Paracetamol (icke-opioid) 1⁄360 _ _ 3600 mg 63–89 % 1–4 37 min ( PO ); 8 min ( IV ) 5 – 6 timmar
Aspirin ( NSAID , icke-opioid) 1⁄360 _ _ 3600 mg 80–100 % 3,1–9
Ibuprofen ( NSAID , icke-opioid) 1⁄222 _ _ 2220 mg 87–100 % 1,3–3
Diflunisal ( NSAID , icke-opioid) 1 160 1600 mg 80–90 % 8–12
Naproxen ( NSAID , icke-opioid) 1 138 1380 mg 95 % 12–24
Piroxicam (NSAID icke-opioid) 1 120 (uppskattat)
Indometacin (NSAID icke-opioid) 1 64 (uppskattat)
Diklofenak ( NSAID , icke-opioid) 1 14 (uppskattat) 160 mg (uppskattning) 50–60 % 1–4
Ketorolac ( NSAID , icke-opioid) 1 3 (uppskattat) 30 mg IV (uppskattning) 80-100 % 5-7
Nefopam (Centralt verkande icke-opioid) 5 8 (uppskattat) 16 mg im (uppskattad) Nefopam : 3–8, Desmetylnefopam 10–15
Dextropropoxifen 1 13 1 20 130–200 mg
Kodein 1 10 3 20 100–120 mg ( PO ) ~90 % 2,5–3 ( C6G 1,94; morfin 2–3) 15–30 min ( PO ) 4–6 timmar
Tramadol 1⁄10 _ _ ~100 mg 75 % (IR), 85–90 % (ER) 6,0–8,8 (M1)
Opium ( oralt ) 1⁄10 _ _ ~100 mg ~25 % ( morfin ) 2,5–3,0 ( morfin , kodein )
Tilidin 1⁄10 _ _ 100 mg
Dihydrokodein 1⁄5 _ _ 50 mg 20 % 4
Anileridin 1⁄4 _ _ 40 mg
Alfaprodin 1⁄4 _ _ 1⁄6 _ _ 40–60 mg
Tapentadol 3⁄10 _ _ 32 mg 32 % (fastande)
Petidin (meperidin) 1⁄3 _ _ 30 mg SC/IM/IV, 300 mg ( PO ) 50–60 % 3–5
Bensylfentanyl 1⁄2 _ _
AH-7921 4⁄5 _ _
Hydrokodon 1 10 mg 70 % 3,8–6 ( Omedelbar release ) ( PO ) 10–30 min ( Omedelbar release ) ( PO ) 4-6
Metopon 1 10 mg
Pentazocinlaktat (IV) 1 10 mg SC/IV/IM, 150 mg ( PO )
Morfin ( oralt ) 1 10 mg ~25 % 2-4 3:1 30 min ( PO ) 3–6 timmar
Oxikodon ( oralt ) 1.5 6,67 mg 60-87 % 2–3 timmar ( Instant Release )( PO ); 4,5 timmar ( kontrollerad frisättning ) ( PO ) 10–30 min ( Instant Release )( PO ); 1 timme ( kontrollerad frisättning ) ( PO ) 3 – 6 timmar ( Instant Release )( PO ); 10–12 timmar ( kontrollerad frisättning ) ( PO )
Spiradoline 1.5
Nikomorfin 2–3 3,33–5 mg 20 % 4
Oxikodon ( IV ) [ expertuppmärksamhet behövs ] [ expert behövs ] 96 % 1,5-3 (IV) 5 min ( IV ) 2-4
Morfin ( IV / IM ) 3 3,33 mg 100 % 2–3 3:1 Omedelbart (från 5 till 15 sek)( IV ); 5–15 min ( IM ) 3–7 timmar
Klonitazen 3 3,33 mg
Metadon (akut) 3–4 2,5–3,33 mg 40–90 % 15–60 2:1
Metadon (kronisk) 2,5–5 2–4 mg 40–90 % 15–60 2:1
fenazocin 4 ~2,5 mg
Diamorfin (heroin; IV/IM) 4–5 (iv, im) 2–2,5 (inblåst) 2–2,5 mg 100 % <0,6 ( morfinprodrug ) Omedelbart (från 5 till 15 sek)( IV ); 2 till 5 min ( IM ) 3 till 7 timmar
Dezocin 4–6 1,6–2,5 mg 97 % (IM) 2.2
Hydromorfon
10–15 ( sc , iv , im ) 3,75–5 ( po )

0,75 mg (sc, iv, im) 2 mg (po)
62 % 2–3 5:1
Oxymorfon 8 3,33 mg ( PO ), 1 mg ( IV,IM & Interlaminar ) 10%–PO, ≈ 25% sublabial, ≈ 28% buckal, (35–40%) Sublingual & Intranasal 43% BA. 7.25–9.43 35 min ( PO ), omedelbart (från 5 till 15 sek)( IV ) 6–8 timmar
U-47700 7.5 1,5 mg 1,5-3
Levorfanol 8 1,25 mg 70 % 11–16 1:1
Desomorfin (Krokodil) 8–10 1–1,25 mg ~100 % ( IV ) 2–3 Omedelbart (från 5 till 15 sek)( IV ); 2–5 min ( IM ) 3–4 timmar
N-fenetylnormorfin 8–14
Alfentanyl 10–25 1,5 (90–111 minuter) Omedelbart (från 5 till 15 sekunder); 4 gånger snabbare än fentanyl 0,25 timmar (15 min); upp till 54 minuter tills effekterna kompenseras
Trefentanil (10–25)+
Brifentanil (10–25)+
Acetylfentanyl 15
7-hydroximitragynin 17 ~0,6 mg
Furanylfentanyl 20
Butyrfentanyl 25
Enadoline 25 15 ug (tröskel) och 0,160 mg/kg (dissociativa effekter)
Buprenorfin ( SL ) 40 0,25 mg 30%( SL ); ~100% ( TD ); 65 % (buckal); 48 % ( INS ) 20–70, medel 37 3:1 45 min 12–24 timmar
N-fenetyl-14-etoximetopon 60 160 µg
Etonitazen 60 160 µg
Fenomorphan 60–80 0,13–0,16 mg
N-fenetylnordesomorfin 85
fenaridin (50–100)−
Fentanyl 50–100 0,1 mg (100 ug) IM/IV 33% ( SL ); 92% ( TD ); 89% ( INS ); 50 % ( mc ) 0,04 (IV); 7 ( TD ) 5 min ( TD / IV ) 30–60 minuter ( IV )
Akrylfentanyl (50–100+)
Buprenorfin ( transdermalt ) 100–115 0,1 mg (100 µg) 30%( SL ); ~100% ( TD ); 65 % (buckal); 48 % ( INS ) 3:1 45–60 minuter 12–24 timmar
14-Cinnamoyloxikodeinon 177 77 µg
Remifentanil 100–200 50–100 µg 0,05 (3–6 minuter kontextkänslig halveringstid; 7–18 minuter eliminationshalveringstid/terminal halveringstid för eliminering är 10–20 minuter) Omedelbart (från 5 - 15 sekunder) 15 minuter; snabb kompensation av effekter kräver kontinuerlig infusion för upprätthållande av anestesi
Ocfentanil 125–250 40–80 µg
Ro4-1539 240–480 20-40 µg
Sufentanil 500–1 000 10–20 µg 4.4
BDPC 504 ~20 µg
C-8813 591
4-Fenylfentanyl 800
3-metylfentanyl 1000–1500
Etorfin 1 000–3 000 3,3–10 µg
Ohmefentanyl 6300
Acetorfin 8700 1,33 µg
Dihydroetorfin 1 000–12 000 0,83–10 µg (20–40 µg SL)
Karfentanil 10 000 1,0 µg 7.7
2-Fluorohmefentanil 18 000
4-karboetoxiohmefentanil 30 000
Ohmecarfentanil (30 000)
R-30490 (10 000–100 000)−
Lofentanil (10 000–100 000)+
14-metoximetopon (intraspinalt) (1 000 000)




PO: oral • IV: intravenös injektion • IM: intramuskulär injektion • SC: subkutan injektion • SL: sublingual • TD: transdermal " Styrka" definieras som analgetisk styrka i förhållande till oral morfin. Tolerans , sensibilisering , korstolerans , metabolism och hyperalgesi kan vara komplexa faktorer hos vissa individer. Interaktioner med andra läkemedel , mat och dryck och andra faktorer kan öka eller minska effekten av vissa analgetika och förändra deras halveringstid. Eftersom vissa listade analgetika är prodrugs eller har aktiva metaboliter , kan individuell variation i leverenzymer (t.ex. CYP2D6 -enzym) resultera i signifikant förändrade effekter.

Se även

  • Oripavin – för mer om den jämförande styrkan hos oripavinderivat

Förklarande anteckningar

Citat

Allmänna och citerade referenser

Böcker

Artiklar

Webbplatser