U-47700
 | |
 | |
| Rättslig status | |
|---|---|
| Rättslig status | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C16H22Cl2N2O _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 329,27 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
U-47700 , även känd som U4 , pink heroin , pinky och pink , är ett opioid smärtstillande läkemedel som utvecklades av ett team på Upjohn på 1970-talet och som har cirka 7,5 gånger styrkan av morfin i djurmodeller.
U-47700 är en strukturell isomer av den tidigare opioiden AH-7921 och resultatet av en hel del arbete med att belysa det kvantitativa förhållandet mellan struktur och aktivitet hos ställningen. Upjohn letade efter nyckelgrupperna som gav störst aktivitet och publicerade över ett dussin patent på relaterade föreningar, var och en optimerade en del tills de upptäckte att U-47700 var den mest aktiva .
U-47700 blev den ledande föreningen av selektiva kappa-opioidreceptorligander såsom U-50488 , U-51754 (innehållande en pyrrolidin snarare än en dimetylaminsubstituent ) och U-69.593 , som delar mycket liknande strukturer. Även om de inte används medicinskt, används de selektiva kappa-liganderna i forskning.
Farmakologi
U-47700 är en agonist av μ-opioidreceptorn (K i 11,1 ± 0,4 nM) och har signifikant lägre affinitet för κ-opioidreceptorn (K i 287 ± 24 nM) och δ-opioidreceptorn (K i 1220 ± 82nM) ± 8 . U-47700 är ungefär 10 gånger mer potent än morfin hos råttor, även om bindningen av U-47700 är 2-4 gånger svagare än morfin vid alla tre opioidreceptorerna.
Metabolismen av U-47700 hos människor involverar mono- och didesmetylering följt av hydroxylering. Desmetylmetaboliterna av U-47700 har försumbar affinitet för opioidreceptorerna och tros inte bidra till aktiviteten av U-47700.
Bieffekter
U-47700 har aldrig studerats på människor, men skulle förväntas ge effekter som liknar effekterna av andra potenta opioidagonister, inklusive stark smärtlindring, sedering, eufori, förstoppning, klåda och andningsdepression som kan vara skadliga eller dödliga. Takykardi var en annan biverkning vid användning av U-47700. Tolerans och beroende skulle förväntas utvecklas.
Dödsfall
Kombinerad konsumtion av U-47700 med fentanyl och flubromazepam orsakade ett dödsfall i Belgien respektive Tyskland. Ett dödsfall rapporterades i Irland, ett annat i Italien. 17 opioidöverdoser och flera dödsfall i USA hade initialt associerats med U-47700 i april 2016, i september 2016 bekräftades minst 15 dödsfall. I december 2017 hade minst 46 dödsfall associerats med användningen av U-47700.
U-47700 hittades i kombination med fentanyl under obduktionen av den amerikanske konstnären Prince 2016.
Detektion i biologiska vätskor
U-47700 kan mätas i serum, plasma, blod eller urin för att övervaka för missbruk, bekräfta en förgiftningsdiagnos eller hjälpa till med en medicinsk dödsutredning. Serum- eller blodkoncentrationer av U-47700 förväntas ligga inom intervallet 10–250 μg/L hos berusade patienter och 100–1 500 μg/L hos avlidna offer för akut överdosering. Detektionen involverar vanligtvis analys med vätskekromatografi-masspektrometri .
Samhälle och kultur
Vanliga gatunamn för U-47700 inkluderar pinky, pink och U4.
Rättslig status
Efter försäljningen som en designerdrog blev U-47700 olaglig i Sverige den 26 januari 2016.
U-47700 var planerad till en nödsituation i Ohio den 3 maj 2016 enligt verkställande order från guvernör John Kasich .
U-47700 var planerad till en nödsituation i Florida den 27 september 2016 av en nödregel från Floridas åklagare Pam Bondi.
Som svar på ett upplevt hot mot folkhälsan och säkerheten har US Drug Enforcement Administration placerat U-47700 i Schedule I i Controlled Substances Act, med verkan den 14 november 2016. I april 2018 placerades U-47700 i Schedule I på obestämd tid.
U-47700 placerades i schema 1 i South Dakota's Controlled Substance Schedule. Den undertecknades av guvernör Daugaard den 9 februari 2017.
I populärkulturen
U-47700 är titeln på en holländsk sci-fi kortfilm från 2021 av regissören Erasmo de la Parra. I filmen är karaktärerna beroende av en ny drog som innehåller ämnet U-47700.