Ubenimex

Ubenimex

Namn
Föredraget IUPAC-namn (2S ) -2-[(2S , 3R ) -3-amino-2-hydroxi-4-fenylbutanamido]-4-metylpentansyra
Andra namn Bestatin; N -[(2S , 3R ) -3-amino-2-hydroxi-4-fenylbutyryl] -L - leucin
Identifierare
CAS-nummer	58970-76-6   Y 65391-42-6 ( HCl )
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChEMBL	ChEMBL29292   Y
ChemSpider	65145
DrugBank	DB03424
ECHA InfoCard	100.055.917
EG-nummer	261-529-2
KEGG	D00087
PubChem CID	72172
UNII	I0J33N5627   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID4048430
InChI InChI=1S/C16H24N2O4/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7- 11/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22)/t12-,13+,14+/m1/ s1 Nyckel: VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N
LEDER CC(C)C[C@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O
Egenskaper
Kemisk formel	C16H24N2O4 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	308,378 g-mol -1
Smältpunkt	245 °C (473 °F; 518 K) (sönderdelas)
Faror
GHS- märkning :
Piktogram
Signalord	Varning
Faroangivelser	H315 , H319 , H335
Skyddsangivelser	P261 . P264 _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).   Y ( vad är Y N ?) Infobox referenser

Ubenimex ( INN ), även känd mer allmänt som bestatin , är en kompetitiv, reversibel proteashämmare . Det är en hämmare av arginylaminopeptidas (aminopeptidas B), leukotrien A ₄ hydrolas (ett zinkmetalloproteas som uppvisar både epoxidhydrolas- och aminopeptidasaktiviteter ), alanylaminopeptidas (aminopeptidas M/N), leucyl/cystinylaminopeptidas (oxytocinas/vasopressinas), och membrandipeptidas (leukotrien D4- _hydrolas ). Det studeras för användning vid behandling av akut myelocytisk leukemi och lymfödem . Det härrör från Streptomyces olivoreticuli . Ubenimex har visat sig hämma den enzymatiska nedbrytningen av oxytocin , vasopressin , enkefaliner och olika andra peptider och föreningar.

Kristallstruktur av ubenimex i bindningsfickan av leukotrien A4 hydrolas. Återgett från PDB 1HS6 .

Se även

• Amastatin
• Pepstatin

externa länkar

• MEROPS onlinedatabas för peptidaser och deras hämmare : Bestatin