Ro4-1539
 | |
 | |
| Rättslig status | |
|---|---|
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 70 % oral IV 100 % |
| Eliminationshalveringstid _ | 11-16 |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C22H27NO2 _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 337,463 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
Ro4-1539 ( furethylnorlevorphanol ) är ett opioid smärtstillande läkemedel från morfinanserien som upptäcktes av läkemedelsföretaget Hoffmann–La Roche på 1950-talet. Det fungerar som en potent μ-opioidagonist och visade sig vara cirka 30-60 gånger mer potent än det relaterade läkemedlet levorfanol i djurförsök. Även om den har hög styrka, lång varaktighet och bra terapeutiskt index (1100 i djurstudier), hade Ro4-1539 inga särskilda kliniska fördelar jämfört med andra tillgängliga opioidläkemedel och marknadsfördes aldrig kommersiellt.
Ro4-1539 har aldrig formellt genomgått kliniska prövningar på människor, men baserat på dess effekter på djur skulle det förväntas ge effekter liknande de hos andra potenta opioidagonister, inklusive stark smärtlindring , sedering , eufori , förstoppning , klåda , takyfylax och andningsorgan . depression , vilket kan vara skadligt eller dödligt.