Hydrokodon/paracetamol

Hydrokodon/paracetamol
Vicodin5mg.jpg
Kombination av
Hydrokodon Opioid smärtstillande
Paracetamol Anilid smärtstillande
Kliniska data
Handelsnamn Lorcet, Norco, Vicodin, andra
Andra namn Hydrokodon/acetaminofen, hydrokodon/APAP
AHFS / Drugs.com Professionella drogfakta
Licensdata

Administreringsvägar _
Via mun
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet >80 %
Ämnesomsättning
Hydrokodon: i stor utsträckning lever , främst CYP3A4 ; /Paracetamol: lever, CYP2E1
Eliminationshalveringstid _ för hydrokodon: 228–294 minuter (3,8–4,9 timmar); för paracetamol: 120–240 minuter (2–4 timmar)
Exkretion för hydrokodon: urin; för paracetamol: urin (10–15 % oförändrad)
Identifierare
CAS-nummer
PubChem CID
ChemSpider
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Hydrokodon/paracetamol (även känt som hydrokodon/paracetamol ) är kombinationen av smärtstillande mediciner hydrokodon och paracetamol (paracetamol). Det används för att behandla måttlig till svår smärta . Det tas genom munnen . Fritidsanvändning är vanligt i USA.

Vanliga biverkningar inkluderar yrsel, sömnighet, förstoppning och kräkningar. Allvarliga biverkningar inkluderar beroende , minskad andningshastighet , lågt blodtryck , serotonergt syndrom , allvarliga allergiska reaktioner och leversvikt . Användning under graviditet kan skada fostret. Användning med alkohol rekommenderas inte. Hydrokodon verkar genom att binda till mu-opioidreceptorn . Hur paracetamol fungerar är oklart men kan innebära blockering av skapandet av prostaglandiner .

  Hydrokodon/paracetamol godkändes för medicinsk användning i USA 1982. I USA är det ett schema II-kontrollerat ämne . År 2020 var det den sextonde mest förskrivna medicinen i USA, med mer än 30 miljoner recept. Det är inte tillgängligt i Storbritannien, även om den liknande kombinationen kodein/paracetamol (co-codamol) är. Den säljs bland annat under varumärkena Vicodin och Norco .

Används

Medicinsk

Hydrokodon/paracetamol är en fast doskombination som består av opioiden hydrokodon och det icke-opioida smärtstillande medlet paracetamol. Det är indicerat för lindring av måttlig till svår smärta av akut, kronisk eller postoperativ typ. Hydrokodon/paracetamol finns i oral lösning och tablettformuleringar; styrkan hos varje komponent kan dock variera. I oktober 2014 Drug Enforcement Administration om hydrokodonkombinationsläkemedel från schema III till schema II på grund av risken för missbruk, missbruk och avledningar.

Rekreation

Hydrokodonavledning och rekreationsanvändning har eskalerat på grund av dess opioideffekter. Under 2009 och 2010 var hydrokodon det näst vanligaste opioidläkemedlet i drogbevis som lämnats in till amerikanska federala, statliga och lokala kriminaltekniska laboratorier enligt rapporter från Drug Enforcement Administrations National Forensic Laboratory Information System (NFLIS) och System för att hämta information från Drug Evidence (STRIDE).

Graviditet och amning

Långvarig användning av hydrokodon/paracetamol under graviditet kan resultera i neonatalt opioidabstinenssyndrom. Hydrokodon/paracetamol går över i bröstmjölken och kan skada barnet.

Nedsatt njure och lever

Använd med försiktighet på grund av möjlig risk för toxicitet.

Bieffekter

Mest vanliga

  • Ljushet
  • Yrsel
  • Eufori [ citat behövs ]
  • Sedation
  • Illamående och kräkningar
  • Huvudvärk

Mindre vanligt

  • Centrala nervsystemet: dåsighet, förvirring, letargi, ångest, rädsla, oro, beroende, humörförändringar, försämring av mental och fysisk prestation
  • Mag-tarmsystemet: förstoppning
  • Genitourinary system: oförmåga att urinera, blåspasmer
  • Andningsdepression: minskad andningsfrekvens och ansträngning
  • Hörselnedsättning, bestående hörselnedsättning
  • Dermatologiska: utslag, klåda

Svart låda varning

"Paracetamol har associerats med fall av akut leversvikt, ibland resulterande i levertransplantation eller död. De flesta fall av leverskada är associerade med användning av paracetamol i doser som överstiger 4000 milligram per dag, och involverar ofta mer än en paracetamol-innehållande produkt."

Överdos

Hydrokodon: Andningsdepression , extrem somnolens som utvecklas mot koma, muskelslapphet, kall och fuktig hud, långsam hjärtfrekvens, lågt blodtryck, plötslig förlust av hjärtfunktion och död kan inträffa.

Paracetamol: Lever- och njursvikt, lågt blodsockerkoma kan förekomma.

Interaktioner

Hydrokodon kan uppvisa en förstärkt andningsdepressiv effekt i kombination med andra lugnande medel såsom andra opioider , bensodiazepiner , icke-bensodiazepiner , psykotropa och antikonvulsiva medel .

Samtidig användning av paracetamol med alkoholprodukter kan öka risken för akut leversvikt .

Övervakning

Laboratoriefunktionstester bör användas för att övervaka behandling hos personer med svår lever- eller njursjukdom.

Farmakologi

Hydrokodon

  • Verkningsmekanism: Hydrokodon verkar främst som en agonist vid mu-opioidreceptorerna , men är också en svag agonist mot delta-opioid- och kappa-opioidreceptorerna .
  • Absorption/distribution: Den orala formuleringen kan absorberas från mag-tarmkanalen och förbli 20–50 % bunden till plasmaproteiner. Analgesin börjar cirka 20 till 30 minuter med en varaktighet på 4 till 8 timmar och t 1/2 av 3 till 4 timmar.
  • Metabolism/utsöndring: Det metaboliseras till norhydrokodon av cytokrom P450 3A4 och till hydromorfon , även biologiskt aktiv, av cytokrom P450 2D6 . För individer som har en defekt i genen som kodar för CYP2D6 kommer clearance av läkemedlet att vara lägre och mindre metabolit som hydromorfon kommer att bildas; effekten på analgesin är dock fortfarande okänd.

Paracetamol

  • Verkningsmekanism: Paracetamol verkar för att hämma COX- enzymet, som är ansvarigt för prostaglandinsyntesen. Prostaglandiner ökar uppfattningen av smärta. Hämning av prostaglandinproduktionen hjälper till att lindra smärta.
  • Absorption/distribution: Halveringstiden för oralt paracetamol är 1,25 till 3 timmar och toppnivån uppnås 10–60 minuter efter intag.
  • Metabolism/utsöndring: Paracetamol metaboliseras primärt i levern via glukuronidering och sulfatering till mestadels icke-toxiska metaboliter och vissa mycket reaktiva metaboliter, som inaktiveras av glutation . 85 % av den orala dosen utsöndras via njurarna . Vid höga doser kan tillgången på glutation inte möta dess efterfrågan, vilket resulterar i ackumulering av mycket reaktiva föreningar som leder till leverskador.

Samhälle och kultur

Rättslig status

Den 30 juni 2009 röstade en rådgivande panel av amerikanska Food and Drug Administration (FDA) med knapp marginal för att råda FDA att ta bort Vicodin och en annan opioid, Percocet , från marknaden på grund av "en hög sannolikhet för överdosering av receptbelagda narkotika och paracetamol Produkter". Panelen citerade också oro för leverskador från deras paracetamolkomponent, som också är huvudingrediensen i vanliga receptfria läkemedel som Tylenol. Varje år överdos av paracetamol kopplat till cirka 400 dödsfall och 42 000 sjukhusinläggningar.

I januari 2011 bad FDA tillverkare av receptbelagda kombinationsprodukter som innehåller paracetamol att begränsa mängden paracetamol till högst 325 mg i varje tablett eller kapsel inom tre år. FDA krävde också att tillverkare av alla paracetamolinnehållande produkter utfärdade en varning i svart låda som indikerar den potentiella risken för allvarlig leverskada och en varning som belyser risken för allergiska reaktioner.

Den 22 augusti 2014 meddelade Drug Enforcement Administration (DEA) att alla hydrokodonkombinationsprodukter (HCP) kommer att flyttas om från schema III till schema II i lagen om kontrollerade ämnen (CSA), med verkan den 6 oktober 2014. Under 2010, mer än 16 000 dödsfall tillskrevs missbruk av opioiddroger. Även om det finns legitima medicinska användningar för HCP, tyder data på att ett betydande antal individer missbrukar dem.

Populärkultur

I maj 2017 greps den professionella golfaren Tiger Woods av polisen för att ha kört påverkad . Woods sa att detta berodde på fyra receptbelagda läkemedel som han tog för en ryggoperation, varav en var Vicodin.

Vicodin nämns i låtar som Juice Wrlds "Already Dead" Eminems " Kill You ", Blackbears "Sniffing Vicodin in Paris", Kendrick Lamars " ADHD ", Futures " Lay Up ", Lupe Fiasco s " Mural ", Queens of the Stone Age 's " Feel Good Hit of the Summer ", A Winged Victory for the Sullens " Steep Hills of Vicodin Tears ", Death Grips " Anne Bonny " och The Wombats " Ge mig ett försök ". Vicodin-användning är ett centralt tema i det medicinska TV-dramat House 2004–2012 , där huvudkaraktären Dr. Gregory House är beroende av drogkombinationen.

Märkesnamn

Varumärkena inkluderar bland annat Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco och Vicodin.

externa länkar