Oxymorfazon

Ej att förväxla med Oxymorphone .

Oxymorfazon

Kliniska data
Andra namn	Oxymorfon hydrazon
ATC-kod	ingen
Identifierare
IUPAC-namn (5a, 6E )-3,14-dihydroxi-17-metyl-4,5-epoxi-morfinan-6-on hydrazon
CAS-nummer	73697-35-5   Y
PubChem CID	9577748
ChemSpider	23231158
UNII	9J727K8R3U
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C17H21N3O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	315,373 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CN1CC[C@]23[C@@H]4/C(=N/N)/CC[C@]2([C@H]1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O
InChI InChI=1S/C17H21N3O3/c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11(21)14(13)23-15(16)10(19-18)4-5-17( 16,22)12(20)8-9/h2-3,12,15,21-22H,4-8,18H2,1H3/b19-10-/t12-,15+,16+,17-/m1 /s1 Nyckel:VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N

Oxymorfazon är ett opioid smärtstillande läkemedel relaterat till oxymorfon . Oxymorfazon är en potent och långverkande μ-opioidagonist som binder irreversibelt till receptorn och bildar en kovalent bindning som hindrar den från att lossna när den väl är bunden. Detta ger det en ovanlig farmakologisk profil, och även om oxymorfazon bara är ungefär hälften av styrkan av oxymorfon, med högre doser blir den smärtstillande effekten extremt långvarig, med en varaktighet på upp till 48 timmar. Tolerans mot analgesi utvecklas dock snabbt med upprepade doser, eftersom kroniskt aktiverade opioidreceptorer snabbt internaliseras av β-arrestiner , liknande resultaten av icke-kovalent bindning av upprepade doser av agonister med extremt hög bindningsaffinitet såsom lofentanil .

Se även

• Chlornaltrexamin , en irreversibel blandad μ-opioidagonist-antagonist
• Kloroximorfamin , en annan irreversibel μ-opioid full agonist
• Naloxazon , en irreversibel μ-opioidantagonist