Estradiolvalerat/hydroxiprogesteronkaproat
 | |
Estradiolvalerat (överst) och hydroxiprogesteronkaproat (nederst)
| |
| Kombination av | |
|---|---|
| Estradiolvalerat | Östrogen |
| Hydroxiprogesteronkaproat | Gestagen |
| Kliniska data | |
| Handelsnamn | Gravibinon, injicerbar nr 1, andra |
| Andra namn | EV/OHPC; NSC-77622 |
Administreringsvägar _ |
Intramuskulär injektion |
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
Estradiolvalerat/hydroxiprogesteronkaproat ( EV/OHPC ), som bland annat säljs under varumärkena Gravibinon och Injectable No. 1 (eller Chinese Injectable No. 1 ), är en kombinerad östrogen- och gestagenmedicin som används vid behandling av hotade missfall och andra indikationer (t.ex. som ett medel för pseudograviditet ) och som en form av kombinerad injicerbar preventivmedel för att förhindra graviditet . Den innehåller östradiolvalerat (EV), ett östrogen och hydroxiprogesteronkaproat (OHPC), ett gestagen . Läkemedlet ges genom injektion i muskler en gång om dagen till en gång i månaden beroende på indikation.
Medicinsk användning
EV/OHPC har använts vid behandling av hotade missfall (habituell abort) och för andra indikationer under varumärket Gravibinon bland annat i Europa och Latinamerika . Kombinationen har också använts som en form av pseudograviditet (högdosbehandling med östrogen/gestagen), till exempel för att behandla osteopeni på grund av hypogonadism , för att framkalla feminisering vid hypogonadism/ fördröjd pubertet , och som ett medel för hormonell bröstförstoring för att producera bröst utvidgningen . EV/OHPC administreras dagligen till en gång i veckan eller mindre ofta för behandling av hotat missfall, för användning som en form av pseudograviditet och för andra indikationer.
EV/OHPC används som ett kombinerat injicerbart preventivmedel för att förhindra graviditet hos kvinnor under varumärket Injectable No. 1 (eller Chinese Injectable No. 1) även i Kina . När det används som ett kombinerat injicerbart preventivmedel, ges EV/OHPC två gånger under den första månaden och därefter en gång i månaden.
Tillgängliga blanketter
EV/OHPC är tillgängligt för allmänt bruk (t.ex. som Gravibinon) i form av ampuller innehållande 5 till 10 mg östradiolvalerat (EV) och 250 till 500 mg hydroxiprogesteronkaproat (OHPC). Det är tillgängligt för användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel, specifikt i en dos på 5 mg EV och 250 mg OHPC.
Bieffekter
EV/OHPC som kombinerat injicerbart preventivmedel har en relativt kort varaktighet och är associerad med en hög förekomst av menstruationsrubbningar, till exempel polymenorré (korta och därmed snabba cykler). Detta kan vara oacceptabelt för många kvinnor. Administrering av halva doser två gånger i månaden har inte visat sig förbättra genombrottsblödningen , även om cykellängden ökade till 20 till 24 dagar.
Historia
EV/OHPC introducerades enligt uppgift först för medicinskt bruk 1955. Läkemedlet utvecklades av Schering och marknadsfördes under varumärket Gravibinon för behandling av vanliga abort i Europa i slutet av 1960-talet.
EV/OHPC var det första kombinerade injicerbara preventivmedlet som studerades. Det utvärderades första gången av Siegel och kollegor 1963. Doserna som användes i deras studie var 10 mg EV och 500 mg OHPC. Ungefär samtidigt som Siegel-studien utvecklades en halvdosformulering innehållande 5 mg EV och 250 mg OHPC och marknadsfördes därefter för användning i Kina under varumärket Injectable No. 1 (eller Chinese Injectable No. 1). Formuleringen rapporterades också att marknadsföras i några länder som gränsar till Kina. EV/OHPC studerades också i samma dos av ett "stort europeiskt läkemedelsföretag " 1971, men visade sig ge korta menstruationscykler på 17 till 18 dagar med administrering en gång i månaden och 20 till 24 dagar med administrering två gånger i månaden. Som ett resultat av dessa menstruationsrubbningar övergav företaget utvecklingen av formuleringen.
EV/OHPC var ett av endast två kombinerade injicerbara preventivmedel som hade marknadsförts 1976, och var ett av endast tre kombinerade injicerbara preventivmedel med betydande klinisk erfarenhet 1976. De andra var estradiol enanthate/algestone acetofenid ( E2 -EN/DHPA; varumärke namnen Perlutal, Topasel), som hade marknadsförts i Spanien och Latinamerika , och estradiol cypionat/medroxiprogesteronacetat (EC/MPA; kodnamn Cyclo-Provera), som fortfarande var experimentell 1976 och inte blev formellt tillgänglig för klinisk användning förrän 1990-talet. År 1994, då EC/MPA (varumärken Cyclofem och senare Lunelle) och estradiolvalerat/noretisteronenanthat (EV/NETE; varumärke Mesigyna) hade introducerats, hade EV/OHPC använts i många år.
EV/OHPC och E2-EN/DHPA har hänvisats till som första generationens kombinerade injicerbara preventivmedel, medan EC/MPA och EV/NETE har hänvisats till som andra generationens kombinerade injicerbara preventivmedel.
Samhälle och kultur
Märkesnamn
EV/OHPC har marknadsförts under varumärkena Deluteval (eller Deluteval 2X), Gravibinon, Gravibinan, Gravidinona och Gestadinona för behandling av hotad abort och annan allmän användning. Det har marknadsförts under varumärket Injectable No. 1 eller Chinese Injectable No. 1 för användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel.
Tillgänglighet
EV/OHPC marknadsförs under varumärkena Gravidinona i Mexiko och Gestadinona i Brasilien för hotad abort. Den marknadsfördes även under varumärket Gravidinona i Chile men avvecklades i detta land. EV/OHPC marknadsfördes också under varumärkena Gravibinon ( Schering ) i Österrike , Belgien och Tyskland och Gravibinan (Schering) i Frankrike , Italien och Turkiet också för hotad abort, men har avbrutits i dessa länder. EV/OHPC marknadsförs för användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel under varumärket Injectable No. 1 eller Chinese Injectable No.1 i Kina .
Användande
Det uppskattades 1995 att EV/OHPC hade använts som ett kombinerat injicerbart preventivmedel i Kina av cirka 1 miljon kvinnor. Det är dock osannolikt att kombinerade injicerbara preventivmedel som EV/OHPC kommer att utgöra en stor del av användningen av preventivmedel i de länder där de finns tillgängliga.
