Estradiolvalerat/noretisteronenantat

Estradiolvalerat / noretisteronenantat

Estradiolvalerat (överst) och noretisteronenantat (nederst)
Kombination av
Estradiolvalerat	Östrogen
Noretisteronenantat	Gestagen
Kliniska data
Handelsnamn	Mesigyna, andra
Andra namn	EV/NETE; HRP-102
Administreringsvägar _	Intramuskulär injektion
Identifierare
CAS-nummer	979-32-8   Y 3836-23-5   Y
PubChem CID	115350
UNII	OKG364O896 HY3S2K0J0F   Y

Estradiol valerate/norethisterone enantate ( EV/NETE ), som säljs under varumärket Mesigyna bland annat, är en form av kombinerad injicerbar preventivmedel som används för att förhindra graviditet hos kvinnor. Den innehåller östradiolvalerat (EV), ett östrogen , och noretisteronenantat (NETE), ett gestagen . Läkemedlet ges en gång i månaden genom injektion i muskler .

EV/NETE är godkänd för användning i minst 36 länder och är det mest använda kombinerade injicerbara preventivmedlet. Den är tillgänglig över hela Latinamerika , i några asiatiska och afrikanska länder och i Turkiet .

Medicinsk användning

EV/NETE används som ett kombinerat injicerbart preventivmedel för att förhindra graviditet hos kvinnor. Det ges som intramuskulär injektion en gång i månaden.

Tillgängliga blanketter

EV/NETE finns i form av en oljelösning innehållande 5 mg östradiolvalerat (EV) och 50 mg noretisteronenantat (NETE).

Farmakologi

Farmakodynamik

Hormonnivåer efter en enda intramuskulär injektion av EV/NETE (5 mg/50 mg) hos friska unga män. Testosteronnivåerna undertrycktes maximalt med cirka 94 %, till ~30 ng/dL, när de mättes på dag 7.

EV/NETE är en kombination av EV, ett östrogen , och NETE, ett gestagen med svag androgen aktivitet.

Genom sin progestogena aktivitet har NETE potenta antigonadotropa effekter och kan hämma fertilitet och undertrycka könshormonnivåer . En enda intramuskulär injektion av EV/NETE har visat sig kraftigt undertrycka testosteronnivåerna hos män. Nivåerna av testosteron minskade från ~503 ng/dL vid baslinjen till ~30 ng/dL vid den lägsta punkten (–94%) som inträffade dag 7 efter injektionen.

Farmakokinetik

Toppnivåer av östradiol efter en intramuskulär injektion av EV/NETE (5 mg/50 mg) nås inom 2 dagar och varierar från 232 till 428 pg/ml.

Historia

EV/NETE, tillsammans med estradiol cypionat/medroxiprogesteronacetat (EC/MPA; kodnamn HRP-112), utvecklades av Världshälsoorganisationen . Både EV/NETE och EC/MPA blev tillgängliga 1993.

Samhälle och kultur

Generiska namn

EV/NETE är också känt under sitt tidigare utvecklingskodnamn HRP-102 .

Märkesnamn

EV/NETE har marknadsförts under en mängd olika varumärken inklusive kinesiska injicerbara nr 3, Effectimes, Ginediol, Mesigyna, Mesilar, Meslart, Mesocept, Mesygest, Nofertyl, Nofertyl Lafrancol, Noregyna, Norestrin, Norifam, Norigynon, Nostidyn, Sexseg, och Solouna.

Tillgänglighet

EV/NETE har marknadsförts i minst 36 länder, inklusive Argentina , Bahamas , Barbados , Bolivia , Brasilien , Chile , Colombia , Costa Rica , Dominikanska republiken , Ecuador , Egypten , El Salvador , Ghana , Grenada , Guatemala , Guyana , Haiti , Honduras , Jamaica , Kenya , Mexiko , Nicaragua , Panama , Paraguay , Peru , St Lucia , Turkiet , Uruguay , Venezuela och Zimbabwe . Minst 15 av länderna där EV/NETE är registrerat är karibiska stater. EV/NETE är det mest använda kombinerade injicerbara preventivmedlet.

Se även

• Kombinerad injicerbar preventivmedel § Tillgängliga blanketter
• Specialprogram om mänsklig fortplantning
• Lista över kombinerade könshormonella preparat