Estradiol enantate/algestone acetofenid
 | |
| |
| Kombination av | |
|---|---|
| Estradiol enantat | Östrogen |
| Algestone acetofenid | Gestagen |
| Kliniska data | |
| Handelsnamn | Perlutal, Topasel, Unalmes, Yectames, många andra |
| Andra namn | Estradiol-enantat/dihydroxiprogesteronacetofenid; E2-EN/DHPA |
Administreringsvägar _ |
Intramuskulär injektion |
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
Estradiol enantate/algestone acetofenid , även känd som estradiol enantate/dihydroxiprogesteron acetofenid ( E2-EN/DHPA ) och säljs under varumärkena Perlutal och Topasel bland andra, är en form av kombinerad injicerbar preventivmedel som används för att förhindra graviditet . Den innehåller östradiolenantat (E2-EN), ett östrogen och algestoneacetofenid (dihydroxiprogesteronacetofenid; DHPA), ett gestagen . Läkemedlet ges en gång i månaden genom injektion i muskler .
E2-EN/DHPA används flitigt i hela Latinamerika , marknadsförs även i Hong Kong och var tidigare tillgänglig även i Portugal och Spanien men avvecklades i dessa länder.
Medicinsk användning
E2-EN/DHPA används i kombination som ett kombinerat injicerbart preventivmedel en gång i månaden för att förhindra graviditet hos kvinnor i Latinamerika och Hongkong . E2-EN/DHPA har sagts användas av " travestis " (en term för transsexuella kvinnor i vissa kulturer , särskilt i Sydamerika ) även som ett sätt att feminisera hormonbehandling .
Tillgängliga blanketter
Följande former av E2-EN/DHPA är eller har varit tillgängliga för användning:
- E2-EN 10 mg och DHPA 150 mg (varumärken Perlutal, Topasel, många andra)
- E2-EN 5 mg och DHPA 75 mg (varumärken Anafertin, Patector NF, Yectames)
- E2-EN 10 mg och DHPA 120 mg (varumärken Unalmes, Yectuna)
- E2-EN 10 mg och DHPA 75 mg (varumärke Ova Repos; utgått)
En 6 mg E2-EN och 90 mg DHPA-formulering studerades också, men marknadsfördes aldrig. Kombinationen av E2-EN och DHPA har också studerats vid andra doser från 5 till 50 mg E2-EN och 75 till 200 mg DHPA.
Farmakologi
Farmakologi
Kliniska studier har funnit att E2-EN/DHPA, på basis av endometrieförändringar , vid de använda doserna verkar vara en östrogendominant kombination.
Farmakokinetik
Genom intramuskulär injektion har eliminationshalveringstiden för E2-EN visat sig vara 5,6 till 7,5 dagar , medan halveringstiden för algestoneacetofenid och dess metaboliter har visat sig vara 24 dagar. Efter en enda injektion kan E2-EN och DHPA detekteras i cirkulationen i upp till 30 till 60 dagar.
Historia
E2-EN/DHPA studerades först som ett kombinerat injicerbart preventivmedel 1964. Det utvecklades av Squibb under utvecklingskodnamnet och det preliminära varumärket Deladroxate för potentiell användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel i USA . På grund av toxikologiska fynd av DHPA av hypofyshyperplasi hos råttor, brösttumörer hos beaglehundar och " livmodersvullnader " hos djur, såväl som oro för eventuell ackumulering av DHPA, avbröt Squibb utvecklingen av E2-EN/DHPA i slutet av 1960- talet . Därefter, 1973, skapade en farmakokinetisk studie av E2-EN/DHPA hos kvinnor oro över potentiell ackumulering av E2-EN även vid användning en gång i månaden. Trots dessa farhågor har dock ingen toxicitet eller tumörframkallande effekt observerats med E2-EN/DHPA hos människor i omfattande kliniska studier, och det finns tvivel om relevansen av djurfynden för människor. Dessutom har endast mycket begränsad ansamling av E2-EN visat sig förekomma med preparatet.
Tillverkare i andra länder, inklusive EuroPharma , Farmitalia och Promeco , återupptog utvecklingen av E2-EN/DHPA efter att Squibb avbröt utvecklingen och introducerade den för klinisk användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel, under varumärkena Perlutal och Topasel, i Spanien och Latinamerika på 1970-talet. Det var ett av endast två kombinerade injicerbara preventivmedel som hade marknadsförts 1976, och var ett av endast tre kombinerade injicerbara preventivmedel med betydande klinisk erfarenhet 1976. De andra var östradiolvalerat/hydroxiprogesteronkaproat ( EV /OHPC; varumärke Injectable No. 1), som hade marknadsförts i Kina , och estradiol cypionat/medroxiprogesteronacetat (EC/MPA; kodnamn Cyclo-Provera), som fortfarande var experimentell 1976 och inte blev formellt tillgänglig för klinisk användning förrän på 1990-talet. År 1994, då EC/MPA (varumärken Cyclofem och senare Lunelle) och estradiolvalerat/noretisteronenantat (EV/NETE; varumärke Mesigyna) hade introducerats, hade E2-EN/DHPA använts i många år.
E2-EN/DHPA och EV/OHPC har hänvisats till som första generationens kombinerade injicerbara preventivmedel, medan EC/MPA och EV/NETE har hänvisats till som andra generationens kombinerade injicerbara preventivmedel.
Samhälle och kultur
Märkesnamn
E2-EN har marknadsförts under en mängd olika varumärken. Det har marknadsförts i några olika preparat, med varierande doser av E2-EN och DHPA. Dessa formuleringar har alla olika varumärkesnamn, som inkluderar följande ( † = utgått):
- E2-EN 10 mg / DHPA 150 mg: Acefil, Agurin † , Atrimon † , Ciclomes, Ciclovar, Ciclovular, Cicnor † , Clinomin, Cycloven, Daiva, Damix, Deprans, Deproxone, Exuna, Ginestest, Ginoplan , Ginoplan, Lyssna, Luvonal, Neogestar, Neolutin, Nomagest, Nonestrol, Normagest, Normensil, Novular, Oterol, Ovoginal, Patector, Patectro, Perludil, Perlumes, Perlutal, Perlutale, Perlutan, Perlutin, Perlutin-Unifarma, Permisil, Preg-Less, Pregnolan, Progestrol † , Protegin, Proter, Seguralmes, Synovular, Topasel, Unigalen, Uno-Ciclo och Vagital.
- E2-EN 10 mg / DHPA 120 mg: Anafertin † , Patector NF och Yectames.
- E2-EN 5 mg / DHPA 75 mg: Unalmes och Yectuna.
- E2-EN 10 mg / DHPA 75 mg: Ova Repos † .
- Osorterade: Evitas † , Femineo † , och Primyfar † .
Kombinationen av E2-EN 10 mg och DHPA 150 mg utvecklades under utvecklingsmärket Deladroxate, men detta varumärke användes aldrig kommersiellt.
Tillgänglighet
DHPA har marknadsförts i kombination med östradiolenantat (E2-EN) som ett kombinerat injicerbart preventivmedel i minst 19 länder, mestadels i Latinamerika . Några olika preparat, med varierande doser av E2-EN och DHPA och varierande tillgänglighet, har introducerats. Dessa formuleringar har följande godkännande och tillgänglighet ( † = upphört i detta land):
- E2-EN 10 mg / DHPA 150 mg: minst 19 länder, inklusive Argentina , Belize , Brasilien , Chile , Colombia , Costa Rica , Dominikanska republiken , Ecuador , El Salvador , Guatemala , Honduras , Hong Kong , Mexiko , Nicaragua , Panama , Paraguay , Peru , Portugal † och Spanien † .
- E2-EN 10 mg / DHPA 120 mg: minst 3 länder, inklusive Brasilien † , Chile och Paraguay .
- E2-EN 5 mg / DHPA 75 mg: minst 9 länder, inklusive Costa Rica , Dominikanska republiken , El Salvador , Guatemala , Honduras , Mexiko , Nicaragua , Panama och Spanien † .
Användande
E2-EN/DHPA är det mest använda kombinerade injicerbara preventivmedlet i Latinamerika. Det uppskattades 1995 att E2-EN/DHPA användes som ett kombinerat injicerbart preventivmedel i Latinamerika av minst 1 miljon kvinnor. Det är dock osannolikt att kombinerade injicerbara preventivmedel som E2-EN/DHPA kommer att utgöra en stor del av användningen av preventivmedel i de länder där de finns tillgängliga.
Se även
- Kombinerad injicerbar preventivmedel § Tillgängliga blanketter
- Estradiolbensoatbutyrat/algestoneacetofenid
- Lista över kombinerade könshormonella preparat
