Estradiol cypionat/medroxiprogesteronacetat
 | |
Estradiol cypionate (överst) och
medroxi- progesteronacetat (nederst) | |
| Kombination av | |
|---|---|
| Estradiol cypionat | Östrogen |
| Medroxiprogesteronacetat | Gestagen |
| Kliniska data | |
| Handelsnamn | Cyclofem, Lunelle, andra |
| Andra namn | EC/MPA; Cyclo-Provera; HRP-112 |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex Detaljerad konsumentinformation |
Administreringsvägar _ |
Intramuskulär injektion |
| ATC-kod | |
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
Estradiol cypionate/medroxyprogesterone acetate ( EC/MPA ), som säljs under varumärket Cyclofem bland annat, är en form av kombinerad injicerbar preventivmedel . Den innehåller estradiol cypionat (EC), ett östrogen och medroxiprogesteronacetat (MPA), ett gestagen . Det rekommenderas för korttidsanvändning och ges en gång i månaden genom injektion i en muskel .
Vanliga biverkningar av EC/MPA inkluderar oregelbundna menstruationer som vanligtvis förbättras med tiden. Andra biverkningar inkluderar blodproppar , huvudvärk, håravfall, depression , illamående och bröstsmärtor. Användning under graviditet rekommenderas inte. Användning under amning är sannolikt säker. Det fungerar främst genom att förhindra ägglossning .
EC/MPA kom i medicinsk användning 1993 med godkännande i USA 2000. Det finns på Världshälsoorganisationens lista över väsentliga läkemedel . Läkemedlet är godkänt för användning i 18 länder. Det används bland annat i Mexiko, Thailand och Indonesien. Det är inte längre kommersiellt tillgängligt i USA.
Medicinsk användning
EC/MPA används som ett kombinerat injicerbart preventivmedel en gång i månaden för att förhindra graviditet hos kvinnor.
Tillgängliga blanketter
EC/MPA finns tillgängligt i form av en mikrokristallin vattensuspension på 5 mg EC och 25 mg MPA som ges i en 0,5 ml vattenlösning för intramuskulär injektion en gång per månad. Det tillhandahålls i form av endosflaskor och ampuller . Formuleringens partikelstorlekar är 93 % inom intervallet 5 till 16 μm .
Historia
Depot MPA (DMPA) och EC/MPA utvecklades av Upjohn på 1960-talet. DMPA (varumärke Depo-Provera) introducerades för användning som ett injicerbart preventivmedel som endast innehåller gestagen för första gången utanför USA 1969 och godkändes därefter för användning inom preventivmedel i USA 1992. En mängd olika preliminära studier om EC/MPA som preventivmedel publicerades mellan 1968 och 1978. I slutet av 1970-talet startade Världshälsoorganisationen (WHO) ett initiativ känt som Special Program of Research, Development and Research Training in Human Reproduction (WHO/HRP). att utveckla kombinerade injicerbara preventivmedel som en del av dess ansträngningar att öka tillgängligheten och valen av preventivmedel för kvinnor och män över hela världen. De försökte råda bot på biverkningarna av menstruationsoregelbundenhet som är huvudorsaken till att man avbryter behandlingen med enbart gestagen injicerbara preventivmedel som DMPA via inkorporering av ett östrogen. Finansiering av initiativet tillhandahölls av FN:s utvecklingsprogram (UNDP), FN:s befolkningsfond (UNFPA) och Världsbanken .
1980 genomförde WHO en farmakokinetisk studie av estradiol cypionat , estradiol valerat och estradiol bensoat för att bestämma vilken eller vilka ester som skulle vara mest lämpliga för användning i kombinerade injicerbara preventivmedel. Efter den initiala utvecklingen av läkemedlet av Upjohn under kodnamnet Cyclo-Provera tidigare, utvecklades EC/MPA som ett kombinerat injicerbart preventivmedel av Världshälsoorganisationen under kodnamnet HRP-112 på 1980-talet och början av 1990-talet. WHO utvecklade också östradiolvalerat/noretisteronenantat (kodnamn HRP-102) som ett kombinerat injicerbart preventivmedel. Utvecklingen av EC/MPA slutfördes i början av 1990-talet och läkemedlet licensierades till WHO/HRP-etablerade Concept Foundation samt flera läkemedelsföretag . EC/MPA introducerades för användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel under varumärket Cyclofem och andra i Mexiko , Thailand och Indonesien 1993. Det var tillgängligt i 18 länder, mestadels i Latinamerika och Asien , 1998. I slutet av 2000, EC/MPA introducerades för användning som ett kombinerat injicerbart preventivmedel av Upjohn under varumärket Lunelle i USA. Men formuleringen avbröts i USA i slutet av 2003.
Samhälle och kultur
Generiska namn
EC/MPA var ursprungligen känd som Cyclo-Provera (eller Cycloprovera ), och är också känd under sitt tidigare utvecklingskodnamn HRP-112 .
Märkesnamn
Varumärkena för EC/MPA inkluderar Ciclofem, Ciclofemina, Cyclofem, Cyclofemina, Cyclogeston, Femelin, Femydrol, Gestin, Harmonis, Lunella, Lunelle och Novafem.
Tillgänglighet
EC/MPA har godkänts för användning i minst 18 länder. Det är eller har använts i Bolivia , Brasilien , Chile , Kina , Colombia , Costa Rica , Dominikanska republiken , Ecuador , El Salvador , Guatemala , Hong Kong , Indonesien , Malaysia , Mexiko , Panama , Peru , Thailand , USA , och Zimbabwe , bland andra länder. Läkemedlet är inte längre tillgängligt i USA.
