Tesevatinib

Tesevatinib

Kliniska data
Administreringsvägar _	Oral administrering (tabletter)
Farmakokinetiska data
Eliminationshalveringstid _	50–70 timmar
Identifierare
IUPAC namn N-(3,4-diklor-2-fluorfenyl)-6-metoxi-7-{[(3aR,5r,6aS)-2-metyloktahydrocyklopenta[c]pyrrol-5-yl]metoxi}kinazolin-4-amin
CAS-nummer	781613-23-8   Y
PubChem CID	10458325
DrugBank	DB11973   Y
ChemSpider	32699556   Y
UNII	F6XM2TN5A1
KEGG	D11772   Y
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C24H25Cl2F N4O2 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	491,39 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CN1C[C@H]2C[C@H](C[C@H]2C1)COc3cc4c(cc3OC)c(ncn4)Nc5ccc(c(c5F)Cl)Cl
InChI InChI=1S/C24H25Cl2FN4O2/c1-31-9-14-5-13(6-15(14)10-31)11-33-21-8-19-16(7-20(21)32-2) 24(29-12-28-19)30-18-4-3-17(25)22(26)23(18)27/h3-4,7-8,12-15H,5-6,9- 11H2,1-2H3,(H,28,29,30)/t13-,14-,15+   Y Nyckel:HVXKQKFEHMGHSL-QKDCVEJESA-N   Y

Tesevatinib ( KD019 , XL647 ) är ett experimentellt läkemedel som föreslås för användning vid njurcancer och polycystisk njursjukdom . Läkemedlet utvecklades först av Exelixis , Inc. och förvärvades senare av Kadmon Corporation . Tesevatinib binder till och hämmar flera tyrosinreceptorkinaser som spelar stora roller i tumörcellsproliferation och tumörvaskularisering , inklusive epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR; ERBB1), epidermal tillväxtfaktorreceptor 2 (HER2; ERBB2), vaskulär endoteltillväxtfaktorreceptor (VEGFR ) ) och efrin B4 (EphB4).

Läkemedlets aktivitet studerades initialt vid icke-småcellig lungcancer . I en preklinisk studie 2007 med xenotransplantattumörer från en erlotinib -resistent cellinje hämmade tesevatinib tillväxten av dessa tumörer avsevärt. Vid polycystisk njursjukdom publicerades en histologisk studie av läkemedelseffekter och toxicitet hos råttor och möss i juli 2017.

I mars 2019 var läkemedlet i kliniska fas II- prövningar för behandling av polycystisk njursjukdom hos vuxna och barn.