Cediranib

Cediranib
Cediranib.svg
Kliniska data

Administreringsvägar _
Oral
ATC-kod
Farmakokinetiska data
Eliminationshalveringstid _ 12 till 35 timmar
Identifierare
  • 4-[(4-fluor-2-metyl-lH- indol -5-yl)oxi]-6-metoxi-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxi]kinazolin
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard 100.196.628 Edit this at Wikidata
Kemiska och fysikaliska data
Formel C25H27FN4O3 _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 450,514 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • COc4cc3c(Oc2ccc1[nH]c(C)cc1c2F)ncnc3cc4OCCCN5CCCC5
  • InChI=1S/C25H27FN4O3/c1-16-12-17-19(29-16)6-7-21(24(17)26)33-25-18-13-22(31-2)23(14- 20(18)27-15-28-25)32-11-5-10-30-8-3-4-9-30/h6-7,12-15,29H,3-5,8-11H2, 1-2H3N  ☒ _
  • Nyckel:XXJWYDDUDKYVKI-UHFFFAOYSA-N  ☒ N
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Cediranib (AZD-2171; preliminärt handelsnamn Recentin ) är en potent hämmare av vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF) receptortyrosinkinaser .

Läkemedlet utvecklas av AstraZeneca som ett möjligt kemoterapeutiskt medel mot cancer för oral administrering.

Kliniska tester

Med början 2007 genomgick den kliniska fas I- prövningar för behandling av icke-småcellig lungcancer , njurcancer och kolorektal cancer hos vuxna, såväl som tumörer i det centrala nervsystemet hos barn. Fas I-studier av interaktioner med andra läkemedel som används i cancerbehandling genomfördes också. [ citat behövs ]

Den 27 februari 2008 meddelade AstraZeneca att användningen av cediranib vid icke-småcellig lungcancer inte kommer att gå in i fas III efter att ha misslyckats med att uppnå sitt huvudmål. Den 8 mars 2010 utfärdade AstraZeneca ett pressmeddelande om att cediranib hade misslyckats med kliniska fas III-studier för användning vid första linjens metastaserande kolorektal cancer när det jämfördes kliniskt med marknadsledande bevacizumab . Under 2016 avslutade AstraZeneca en fas III-studie som jämförde effekten av enbart cediranib och cediranib med lomustin med effekten av enbart lomustin hos patienter med återkommande glioblastom . Studien uppfyllde inte sitt primära effektmått och överlevnaden förlängdes inte med cediranib.

Kombinationsförsök

Resultat från en federalt finansierad, NCI-sponsrad klinisk fas II-studie som presenterades vid det 50:e årliga mötet i American Society of Clinical Oncology (30 maj - 3 juni 2014, Chicago, Ill; abstrakt nr: LBA5500), visar att kombinationen av två orala prövningsläkemedel, olaparib , en PARP-hämmare, och cediranib är signifikant mer aktiv mot återkommande, platina-kemoterapikänslig sjukdom eller äggstockscancer relaterad till mutationer i BRCA-gener än olaparib enbart.

externa länkar