Pralsetinib

Pralsetinib
Pralsetinib.svg
Kliniska data
Handelsnamn Gavreto
Andra namn BLU-667
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a620057
Licensdata

Administreringsvägar _ 		Via mun
Läkemedelsklass Tyrosinkinashämmare
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Identifierare
  • N-[(lS)-1-[6-(4-fluorpyrazol-1-yl)pyridin-3-yl]etyl]-1-metoxi-4-[4-metyl-6-[(5-metyl-lH) -pyrazol-3-yl)amino]pyrimidin-2-yl]cyklohexan-1-karboxamid
CAS-nummer
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Kemiska och fysikaliska data
Formel C27H32F N9O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 533,612 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)NC(C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5) )F)OC
  • InChI=1S/C27H32FN9O2/c1-16-11-22(33-23-12-17(2)35-36-23)34-25(31-16)19-7-9-27(39-4, 10-8-19)26(38)32-18(3)20-5-6-24(29-13-20)37-15-21(28)14-30-37/h5-6,11- 15,18-19H,7-10H2,1-4H3,(H,32,38)(H2,31,33,34,35,36)/t18-,19a,27a/m0/s1
  • Nyckel:GBLBJPZSROAGMF-SIYOEGHHSA-N

Pralsetinib , som säljs under varumärket Gavreto , är en läkemedelsgodkänd RET-mutationspositiv medullär sköldkörtelcancer (MTC) och RET-fusionspositiv differentierad sköldkörtelcancer (DTC) som är refraktär mot behandling med radioaktivt jod (RAI). Pralsetinib är en tyrosinkinashämmare . Det tas genom munnen .

De vanligaste biverkningarna inkluderar ökat aspartataminotransferas (AST), minskat hemoglobin , minskat antal lymfocyter , minskat antal neutrofiler , ökat alaninaminotransferas (ALT), ökat kreatinin, ökat alkaliskt fosfatas, trötthet, förstoppning, muskel- och skelettsmärta, minskat kalcium, högt blodtryck. , minskat fosfat och minskat blodplättar.

Pralsetinib godkändes för medicinsk användning i USA i september 2020 och i Europeiska unionen i november 2021.

Medicinsk användning

Pralsetinib är indicerat för behandling av vuxna med metastaserande RET-fusionspositiv icke-småcellig lungcancer (NSCLC) som upptäckts av ett FDA-godkänt test.

Historia

Effekten undersöktes i en multicenter, öppen, multikohort klinisk studie (ARROW, NCT03037385) med 220 deltagare i åldern 26-87 vars tumörer hade RET-förändringar. Identifiering av RET-genförändringar bestämdes prospektivt i lokala laboratorier med användning av antingen nästa generations sekvensering, fluorescens in situ-hybridisering eller andra tester. De viktigaste effektutfallsmåtten var övergripande svarsfrekvens (ORR) och svarslängd fastställd av en blindad oberoende granskningskommitté med användning av RECIST 1.1. Försöket genomfördes på platser i USA, Europa och Asien.

Effekten för RET-fusionspositiv NSCLC utvärderades hos 87 deltagare som tidigare behandlats med platinakemoterapi. ORR var 57 % (95 % KI: 46 %, 68 %); 80 % av deltagarna som svarade hade svar som varade i 6 månader eller längre. Effekten utvärderades också hos 27 deltagare som aldrig fick systemisk behandling. ORR för dessa deltagare var 70 % (95 % KI: 50 %, 86 %); 58 % av deltagarna som svarade hade svar som varade i 6 månader eller längre.

US Food and Drug Administration (FDA) beviljade ansökan om pralsetinib prioritetsgranskning , särläkemedel och banbrytande terapibeteckningar och beviljade godkännande av Gavreto till Blueprint Medicines.

Samhälle och kultur

Rättslig status

Den 16 september 2021 antog kommittén för humanläkemedel (CHMP) vid Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) ett positivt yttrande, som rekommenderade beviljande av ett villkorat försäljningstillstånd för läkemedlet Gavreto, avsett för behandling av personer med omarrangeras under transfektion (RET)-fusionspositiv icke-småcellig lungcancer (NSCLC). Sökanden till detta läkemedel är Roche Registration GmbH. Pralsetinib godkändes för medicinsk användning i Europeiska unionen i november 2021.

externa länkar

Hämtad från " https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Pralsetinib&oldid=1142946796 "