Semaxanib

Semaxanib
Semaxanib.svg
Kliniska data
ATC-kod
  • ingen
Identifierare
  • ( 3Z )-3-[(3,5-dimetyl-lH- pyrrol -2-yl)metyliden]-1,3-dihydro-2H- indol -2-on
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Kemiska och fysikaliska data
Formel C15H14N2O _ _ _ _ _ _
Molar massa 238,290 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • O=C2C(\c1ccccc1N2)=C/c3c(cc([nH]3)C)C
  • InChI=1S/C15H14N2O/c1-9-7-10(2)16-14(9)8-12-11-5-3-4-6-13(11)17-15(12)18/h3- 8,16H,1-2H3,(H,17,18)/b12-8-  check Y
  • Nyckel:WUWDLXZGHZSWQZ-WQLSENKSSA-N  check Y
  ☒check N Y (vad är detta?)   

Semaxanib ( SU5416 ) är ett tyrosinkinashämmande läkemedel designat av SUGEN som ett cancerläkemedel. Det är ett läkemedel i experimentstadiet , inte licensierat för användning på mänskliga patienter utanför kliniska prövningar . Semaxanib är en potent och selektiv syntetisk hämmare av Flk-1/KDR vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF) receptortyrosinkinas . Den riktar sig mot VEGF-vägen, och både in vivo och in vitro -studier har visat antiangiogen potential. [ citat behövs ]

I februari 2002 avslutade Pharmacia , dåvarande föräldern till Sugen, i förtid fas III -studier av semaxinib för behandling av avancerad kolorektal cancer på grund av nedslående resultat. Andra studier, i tidigare faser, har sedan genomförts. Men på grund av utsikterna för nästa generations tyrosinkinashämmare och ineffektiviteten av semaxanib i kliniska prövningar, har vidareutvecklingen av läkemedlet avbrutits. , 2006 . SU11248, utvecklades vidare av Sugen och sedan av Pfizer och FDA-godkändes som sunitinib (Sutent) för behandling av njurkarcinom i januari