Estradiol pivalat

Estradiol pivalat

Kliniska data
Handelsnamn	Estrotate, Estrotate med Progesteron, Menotrope
Andra namn	E2-TMA; Estradioltrimetylacetat; trimetylöstradiolacetat; Estradiol 17-(2,2-dimetylpropanoat)
Administreringsvägar _	Via munnen , intramuskulär injektion
Läkemedelsklass	Östrogen ; Östrogenester
Identifierare
IUPAC namn [( 8R ,9S , 13S , 14S , 17S ) -3-hydroxi-13-metyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahydrocyklopenta[ a ] fenantren-17-yl]-2,2-dimetylpropanoat
CAS-nummer	24894-50-6
PubChem CID	10522263
ChemSpider	8697659
UNII	I12U06L6S4
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID40179603
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C23H32O3 _ _ _ _ _
Molar massa	356,506 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CC(C)(C)C(=O)O[C@H]1CC[C@H]2[C@@H]3CCc4cc(O)ccc4[C@H]3CC[C@]12C
InChI InChI=1S/C23H32O3/c1-22(2,3)21(25)26-20-10-9-19-18-7-5-14-13-15(24)6-8-16(14) 17(18)11-12-23(19,20)4/h6,8,13,17-20,24H,5,7,9-12H2,1-4H3/t17-,18-,19+,20 +,23+/m1/s1 Nyckel:SLOFBKMZOOTTDZ-WCZGSDDISA-N

Estradiol pivalate , även känd som estradiol trimethyl acetate ( E2-TMA ) och säljs under varumärket Estrotate , är ett östrogenläkemedel och en östrogenester ; specifikt en pivalinsyra (trimetylättiksyra) ester av östradiol . Litteraturkällor är motstridiga om huruvida estern är belägen i C3-positionen eller i C17β-positionen. Det marknadsfördes som en oljelösning för intramuskulär injektion på 1940- och 1950-talen. En kombination av estradiol pivalat (1 mg/ml) och progesteron (10 mg/ml) i oljelösning för intramuskulär injektion fanns tillgänglig 1949. En vattenhaltig suspension av estradiol pivalat utvecklades också 1950 även om det någonsin marknadsförts är oklart.

den biologiska effekten av estradiol pivalat hos kvinnor har studerats. Det har visat sig stimulera det vaginala epitelet hos postmenopausala kvinnor, med en minimalt effektiv dos på 0,16 mg och en maximalt effektiv dos på 0,5 mg, båda genom intramuskulär injektion. Dess effekt varade i cirka 4 veckor vid en dos på 0,16 mg och i mer än 7 veckor vid en dos på 3,3 mg.

Menotrope var en oral tablett som innehöll 0,33 mg östradiolpivalat, 80 mg kolinbitartrat , 0,46 mg folsyra och 1,25 μg cyanokobalamin ( vitamin B12 ) och användes i klimakteriets hormonbehandling .

Genomsnittlig förändring av vaginalt utstrykstestkvalitet med olika doser av östradiolpivalat (Estrotate) i oljelösning genom intramuskulär injektion hos kvinnor. Det fanns 10 till 20 kvinnor i varje dosgrupp.

Se även

• Lista över östrogenestrar § Östradiolestrar