Fendimetrazin
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Bontril |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
Graviditetskategori _ |
|
Administreringsvägar _ |
Oral |
| ATC-kod |
|
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | Maximala plasmanivåer inträffar inom 1 till 3 timmar. Absorptionen är vanligtvis fullständig inom 4 till 6 timmar |
| Ämnesomsättning | Lever |
| Eliminationshalveringstid _ | 19-24 timmar |
| Exkretion | Urinavskiljning |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.010.186 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C12H17NO _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 191,274 g-mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
Phendimetrazin ( Bontril , Adipost , Anorex-SR , Appecon , Melfiat , Obezine , Phendiet , Plegine , Prelu-2 , Statobex ) är ett stimulerande läkemedel av den kemiska klassen morfolin som används som aptitdämpande medel .
Farmakologi
Fendimetrazin fungerar som en prodrug till fenmetrazin ; cirka 30 procent av en oral dos omvandlas till det. Fendimetrazin kan i huvudsak ses som en förlängd frisättning av fenmetrazin med mindre risk för missbruk . Fendimetrazin är ett anorektiskt läkemedel som fungerar som ett noradrenalin - dopaminfrisättande medel (NDRA).
Som en amfetaminkongener innehåller dess struktur ryggraden av metamfetamin , ett potent CNS- stimulerande medel. Medan tillsatsen av en N- metylgrupp till amfetamin avsevärt ökar dess styrka och biotillgänglighet , gör metylering av fenmetrazin föreningen praktiskt taget inaktiv. Fendimetrazin är dock en prodrug för fenmetrazin som fungerar som den aktiva metaboliten. Fendimetrazin har farmakokinetik att föredra framför fenmetrazin som ett terapeutiskt medel eftersom dess metabolisering av demetylaser ger en mer jämn och förlängd exponering av aktivt läkemedel i kroppen. Detta minskar missbrukspotentialen eftersom den maximala blodkoncentrationen av aktivt fenmetrazin som produceras från en enstaka dos fendimetrazin är lägre än en enstaka terapeutiskt ekvivalent dos av fenmetrazin.
Indicerat som en kortvarig sekundär behandling för exogen fetma, konsumeras fendimetrazin tabletter på 35 mg med omedelbar frisättning vanligtvis en timme före måltid, för att inte överstiga tre doser dagligen. Fendimetrazin tillverkas också som en 105 mg kapsel med förlängd frisättning för dosering en gång dagligen, vanligtvis konsumerad 30 till 60 minuter före en morgonmåltid. Medan formuleringen med omedelbar frisättning har en maximal daglig dos på 210 mg (6 tabletter), har kapslarna med förlängd frisättning en maximal daglig dos på 105 mg (en kapsel).
Laglighet
Enligt listan över psykotropa substanser under internationell kontroll publicerad av International Narcotics Control Board är fendimetrazin ett schema III-kontrollerat ämne enligt konventionen om psykotropa substanser .
Se även
