Lanabecestat

Lanabecestat
Lanabecestat.svg
Namn
Systematiskt IUPAC-namn
4-metoxi-5'-[5-(prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl]-3'H-dispiro[cyklohexan-1,2'-inden - 1 ′,2′′-imidazol]-4′′-amin
Andra namn
AZD3293; LY3314814
Identifierare
3D-modell ( JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
KEGG
UNII
  • InChI=1S/C26H28N4O/c1-4-5-18-12-21(16-28-15-18)19-6-7-20-14-25(10-8-22(31-3)9- 11-25)26(23(20)13-19)29-17(2)24(27)30-26/h6-7,12-13,15-16,22H,8-11,14H2,1- 3H3,(H2,27,30)/t22-,25-,26-/m0/s1
    Nyckel: WKDNQONLGXOZRG-HRNNMHKYSA-N
  • InChI=1/C26H28N4O/c1-4-5-18-12-21(16-28-15-18)19-6-7-20-14-25(10-8-22(31-3)9- 11-25)26(23(20)13-19)29-17(2)24(27)30-26/h6-7,12-13,15-16,22H,8-11,14H2,1- 3H3,(H2,27,30)/t22-,25-,26-/m0/s1
    Nyckel: WKDNQONLGXOZRG-HRNNMHKYBM
  • CC#Cc1cncc(c1)c2cc3c(cc2)C[C@@]4([C@@]35N=C(C(=N5)C)N)CC[C@H](CC4)OC
Egenskaper
C26H28N4O _ _ _ _ _ _
Molar massa 412,537 g·mol -1
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).

Lanabecestat (tidigare känd som AZD3293 eller LY3314814 ) är en oral beta-sekretas 1- klyvningsenzym (BACE)-hämmare. En BACE-hämmare skulle i teorin förhindra uppbyggnaden av beta-amyloid och kan hjälpa till att bromsa eller stoppa utvecklingen av Alzheimers sjukdom .

I september 2014 tillkännagav AstraZeneca och Eli Lilly and Company ett avtal om att gemensamt utveckla lanabecestat. En pivotal klinisk fas II/III-studie av lanabecestat startade i slutet av 2014 och är planerad att rekrytera 2 200 patienter och avslutas i juni 2019. I april 2016 meddelade företaget att det skulle gå vidare till fas 3 utan ändringar. AstraZeneca och Eli Lilly meddelade i augusti 2016 att de erhöll FDA snabbspårsbeteckning för lanabecestat. Den 12 juni 2018 meddelade Lilly och AstraZeneca att de två pågående kliniska fas III-prövningarna för lanabecestat sannolikt inte kommer att uppfylla deras primära effektmått och att alla pågående prövningar kommer att stoppas på grund av meningslöshet.