Aplaviroc

Aplaviroc

Kliniska data
Administreringsvägar _	Oral
ATC-kod	ingen
Rättslig status
Rättslig status	Utvecklingen avbröts
Identifierare
IUPAC namn 4-(4-{[(3R ) -1-butyl-3-[( R )-cyklohexylhydroximetyl]-2,5-dioxo-1,4,9-triazaspiro[5.5]undekan-9-yl]metyl} fenoxi)bensoesyra
CAS-nummer	461443-59-4   Y HCl: 461023-63-2   Y
PubChem CID	3001322
IUPHAR/BPS	805
ChemSpider	2272720   Y
UNII	98B425P30V HCl: 04D148Z3VR   Y
KEGG	D06557   Y
ChEMBL	ChEMBL1255794
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID6047317
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C33H43N3O6 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	577,722 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CCCCN1C(=O)[C@H](NC(=O)C12CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)OC4=CC=C(C=C4)C(=O)O)[C@ @H](C5CCCCC5)O
InChI InChI=1S/C33H43N3O6/c1-2-3-19-36-30(38)28(29(37)24-7-5-4-6-8-24)34-32(41)33(36) 17-20-35(21-18-33)22-23-9-13-26(14-10-23)42-27-15-11-25(12-16-27)31(39)40/ h9-16,24,28-29,37H,2-8,17-22H2,1H3,(H,34,41)(H,39,40)/t28-,29-/m1/s1   Y Nyckel:GWNOTCOIYUNTQP-FQLXRVMXSA-N   Y

Aplaviroc ( INN , kodnamnet AK602 och GSK-873140 ) är en CCR5- inträdeshämmare som tillhör en klass av 2,5-diketopiperaziner utvecklade för behandling av HIV -infektion. Det utvecklades av GlaxoSmithKline .

I oktober 2005 avbröts alla studier av aflaviroc på grund av levertoxicitetsproblem . Vissa författare har hävdat att bevis på dålig effekt kan ha bidragit till att läkemedlets utveckling avbröts; ASCENT-studien, en av de avbrutna prövningarna, visade att aplaviroc var undereffektivt hos många patienter även vid höga koncentrationer.

Se även

• CCR5-receptorantagonist

Vidare läsning

•    Horster S, Goebel FD (april 2006). "Allvarliga tvivel om säkerhet och effekt av CCR5-antagonister: CCR5-antagonister vacklar på en knivsegg". Infektion . 34 (2): 110–3. doi : 10.1007/s15010-006-6206-1 . PMID 16703305 . S2CID 38463200 .