Bictegravir

Bictegravir

Identifierare
IUPAC namn ( IS ,11R , 13R ) -5-hydroxi-3,6-dioxo- N- (2,4,6-trifluorobensyl)-12-oxa-2,9-diazatetracyklo[11.2.1.0~2,11 ~.0~4,9~]hexadeka-4,7-dien-7-karboxamid
CAS-nummer	1611493-60-7   Y
PubChem CID	90311989
DrugBank	DB11799
ChemSpider	44208822
UNII	8GB79LOJ07
KEGG	D10909
ChEBI	CHEBI:172943
ChEMBL	ChEMBL3989866
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C21H18F3N3O5 _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	449,386 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER c1c(cc(c(c1F)CNC(=O)c2cn3c(c(c2=O)O)C(=O)N4[C@H]5CC[C@H](C5)O[C@@H] 4C3)F)F
InChI InChI=1S/C21H18F3N3O5/c22-9-3-14(23)12(15(24)4-9)6-25-20(30)13-7-26-8-16-27(10-1- 2-11(5-10)32-16)21(31)17(26)19(29)18(13)28/h3-4,7,10-11,16,29H,1-2,5- 6,8H2,(H,25,30)/t10-,11+,16+/m0/s1 Nyckel:SOLUWJRYJLAZCX-LYOVBCGYSA-N

Bictegravir ( INN ; BIC, tidigare känd som GS-9883 ) är en andra generationens integrashämmare (INSTI) klass som strukturellt härleddes från en tidigare förening dolutegravir av forskare vid Gilead Sciences ; in vitro och kliniska resultat presenterades av Gilead sommaren 2016. Under 2016 var bictegravir i en fas 3-studie som en del av en enstaka tablettregim i kombination med tenofoviralafenamid ( TAF ) och emtricitabin (FTC) för behandling av HIV -1-infektion och kombinationsläkemedlet bictegravir/emtricitabin/tenofoviralafenamid (Biktarvy) godkändes för användning i USA 2018.

Medicinsk användning

Bictegravir används i en fast doskombination med tenofoviralafenamid och emtricitabin för behandling av HIV-1-infektion.

Kontraindikation

Bictegravir ska inte användas tillsammans med dofetilid och rifampin . Användning av dofetilid med bictegravir ökar koncentrationen av dofetilid, vilket kan leda till livshotande händelser. Samtidig användning av bictegravir och rifampin orsakar betydande interaktioner på grund av en effekt rifampin har på bictegravir. Bictagravir metaboliseras huvudsakligen via levern (CYP3A4), så inducerare av CYP3A4 bör undvikas.

Skadliga effekter

De vanligaste biverkningarna som ses vid användning av bictegravir inkluderar diarré, illamående och huvudvärk.

Vidare läsning

•    Tsiang M, Jones GS, Goldsmith J, Mulato A, Hansen D, Kan E, et al. (december 2016). "Antiviral aktivitet av Bictegravir (GS-9883), en ny potent HIV-1 Integrase Strand Transfer Inhibitor med en förbättrad resistensprofil" . Antimikrobiella medel och kemoterapi . 60 (12): 7086–7097. doi : 10.1128/AAC.01474-16 . PMC 5118987 . PMID 27645238 .

externa länkar

• "Bictegravir" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.