Foscarnet

Foscarnet
Kliniska data
Handelsnamn	Foscavir, Vocarvi, andra
Andra namn	fosfonometansyra, dihydroxifosfinkarboxylsyraoxid
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a601144
Licensdata	US DailyMed : Foscarnet ;
; Graviditetskategori _	AU : B3 ; ;
; Administreringsvägar _	Intravenös
ATC-kod	J05AD01 ( WHO ) ;
Rättslig status
Rättslig status	AU : S4 (endast receptbelagda) ; CA : Endast ℞ ; Storbritannien : POM (endast recept) ; USA : Endast ℞ ;
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet	NA
Proteinbindning	14–17 %
Eliminationshalveringstid _	3,3–6,8 timmar
Identifierare
	IUPAC namn fosfonmyrsyra;
CAS-nummer	4428-95-9 (trinatriumsalt) ;
PubChem CID	3415;
IUPHAR/BPS	5497;
DrugBank	DB00529 ;
ChemSpider	3297 ;
UNII	364P9RVW4X;
KEGG	D00579 ; D02267 ;
ChEBI	CHEBI:127780 ;
ChEMBL	ChEMBL666 ;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID0048478 ;
Kemiska och fysikaliska data
Formel	CH 3 O 5 P _
Molar massa	126,004 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER O=C(O)P(=O)(O)O;
	InChI InChI=1S/CH3O5P/c2-1(3)7(4,5)6/h(H,2,3)(H2,4,5,6) ; Nyckel:ZJAOAACCNHFJAH-UHFFFAOYSA-N ;
	(vad är detta?)

Foscarnet (fosfonometansyra), känd under sitt varumärke Foscavir , är ett antiviralt läkemedel som främst används för att behandla virusinfektioner som involverar familjen Herpesviridae . Det är klassificerat som en pyrofosfatanalog DNA - polymerashämmare . Foscarnet är den konjugerade basen av en kemisk förening med formeln HO ₂ CPO ₃ H ₂ (Trisodium phosphonoformate).

Foscarnet godkändes för medicinskt bruk 1991.

Medicinsk användning

Detta fosfonsyraderivat (marknadsförs av Clinigen som foscarnetnatrium under varumärket Foscavir) är ett antiviralt läkemedel som används för att behandla herpesvirus , inklusive läkemedelsresistenta cytomegalovirus (CMV) och herpes simplex- virus typ 1 och 2 (HSV-1 och HSV- 2). Det används särskilt för att behandla CMV-retinit . Foscarnet kan användas för att behandla mycket behandlingserfarna patienter med HIV som en del av räddningsterapi .

Handlingsmekanism

Foscarnet är en strukturell imitation av anjonpyrofosfatet som selektivt hämmar pyrofosfatbindningsstället på virala DNA-polymeraser vid koncentrationer som inte påverkar humana DNA-polymeraser.

Hos individer som behandlats med DNA-polymerashämmarna acyklovir eller ganciklovir , kan HSV- eller CMV-partiklar utveckla mutanta proteinkinaser ( tymidinkinas respektive UL97-proteinkinas) som gör dem resistenta mot dessa antivirala läkemedel. Men till skillnad från acyklovir och ganciklovir, aktiveras foscarnet inte av virala proteinkinaser, vilket gör det användbart vid acyklovir- eller ganciklovirresistenta HSV- och CMV-infektioner.

Emellertid kan acyklovir- eller ganciklovirresistenta mutanter med förändringar i viralt DNA-polymeras också vara resistenta mot foscarnet.

Administrering

Foscarnet administreras som intravenös infusion eller intravitreös injektion. ^{[ citat behövs ]}

Bieffekter

Nefrotoxicitet – ökning av serumkreatininnivåer och njurskada kan förekomma hos patienter som får foscarnet. Andra nefrotoxiska läkemedel bör undvikas. Nefrotoxicitet är vanligtvis reversibel och kan reduceras genom dosjustering och adekvat hydrering.
Elektrolytrubbningar — hypokalcemi och hypomagnesemi kan förekomma och regelbunden övervakning av elektrolyter är nödvändig för att undvika klinisk toxicitet.
Genitala sårbildningar — en mindre vanlig rapporterad biverkning som förekommer mer hos män och vanligtvis under induktionsanvändning av foscarnet. Det är med största sannolikhet en kontaktdermatit på grund av höga koncentrationer av foscarnet i urinen. Det försvinner vanligtvis snabbt efter utsättning av läkemedlet.
CNS - mindre vanliga biverkningar av perioral parestesi , irritabilitet och förändrade mentala tillstånd.

Källor

Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. " Harrison's Manual of Medicine ", 16:e upplagan, Mcgraw-hill, (2005), sid. 2244.

externa länkar

"Foscarnet" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.
"Foscarnet natrium" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.