Noroxikodon

Noroxikodon

Identifierare
IUPAC-namn ( 4R ,4aS , 7aR , 12bS ) -4a-hydroxi-9-metoxi-1,2,3,4,5,6,7a,13-oktahydro-4,12-metanobensofuro[3,2- e ]isokinolin-7-on
CAS-nummer	57664-96-7
PubChem CID	5489120
ChemSpider	4590081
UNII	95Q949779D
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID60973261
ECHA InfoCard	100.055.334
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C17H19NO4 _ _ _ _ _ _
Molar massa	301,342 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER COC1=C2C3=C(C[C@@H]4[C@]5([C@]3(CCN4)[C@@H](O2)C(=O)CC5)O)C=C1
InChI InChI=1S/C17H19NO4/c1-21-11-3-2-9-8-12-17(20)5-4-10(19)15-16(17,6-7-18-12)13( 9)14(11)22-15/h2-3,12,15,18,20H,4-8H2,1H3/t12-,15+,16+,17-/m1/s1 Nyckel:RIKMCJUNPCRFMW-ISWURRPUSA-N

Noroxikodon är huvudmetaboliten av det opioidanalgetikum oxikodon . Det bildas från oxikodon i levern via N- demetylering, huvudsakligen av CYP3A4 . Noroxikodon binder till och aktiverar μ-opioidreceptorn (MOR) på samma sätt som oxikodon, men med en tredjedel av oxikodonets affinitet och 5- till 10 gånger lägre aktiveringsstyrka . Men även om noroxikodon är en potent MOR-agonist passerar den dåligt blod-hjärnbarriären in i det centrala nervsystemet och är av denna anledning endast minimalt smärtstillande i jämförelse.

Se även

• Norbuprenorfin
• Norbuprenorfin-3-glukuronid
• Norhydrokodon
• Normorfin
• Noroximorfon