Estradiol/megestrolacetat


Estradiol / megestrolacetat
Estradiol.svg
Megestrol acetate.svg

Estradiol (överst) och megestrolacetat (nederst)
Kombination av
Östradiol Östrogen
Megestrolacetat Gestagen
Kliniska data
Handelsnamn Mego-E, kinesisk injicerbar nr 2
Andra namn E2/MGA

Administreringsvägar _
Intramuskulär injektion
Identifierare
CAS-nummer

Estradiol/megestrolacetat ( E2/MGA ), som säljs under varumärkena Mego-E och Chinese injectable No. 2 , är en form av kombinerad injicerbar preventivmedel som används i Folkrepubliken Kina . Den innehåller 3,5 mg östradiol (E2), ett östrogen , och 25 mg megestrolacetat (MGA), ett gestagen . Det är en mikrokristallin vattensuspension med ett definierat partikelstorleksintervall . Läkemedlet ges en gång i månaden genom injektion i muskeln .

Studier av E2/MGA har publicerats. Elimineringshalveringstiden för MGA i denna formulering är 14,35 ± 9,1 dagar . Plasmaproteinbindningen av MGA till albumin är 82,4 %, medan ingen är bunden till könshormonbindande globulin . Efter en injektion av E2/MGA ökade östradiol efter 24 timmar och kvarstod vid höga nivåer i 5 dagar, och minskade därefter till låga nivåer.

1969 studerades MGA i Kina som en vattensuspension för parenteral administrering till djur. Nästa år studerades det på kvinnor som ett injicerbart preventivmedel med enbart gestagen, med ett doseringsintervall på en gång var tredje månad genom intramuskulär injektion. Det var effektivt som preventivmedel men var förknippat med menstruationsrubbningar. studerades en kombination av estradiol cypionat (EC) och MGA på kvinnor som ett kombinerat injicerbart preventivmedel under en period av 3 år. E2/MGA, en "förbättring" av EC/MGA, studerades i Kina i stora kliniska prövningar från 1977 till 1979 och godkändes för användning i detta land 1980. År 1987 hade produktionen av E2/MGA nått 9 miljoner enheter per år och hade spridit sig till över 22 kinesiska provinser och städer. E2/MGA verkar ha upphört någon gång mellan 2005 och 2008.

En uppföljningsprodukt bestående av 5 mg östradiolvalerat (EV) och 15 mg MGA inkapslad i mikrosfärer med en diameter på 50 till 80 μm som en vattensuspension för användning genom intramuskulär injektion utvecklades och studerades även i Kina men marknadsfördes aldrig. Efter en injektion var nivåerna av MGA högre än 2 ng/ml efter en dag, nådde en topp på 3,2 ng/ml efter 8 dagar, låg kvar på nivåerna på 2 ng/ml efter 27 dagar, låg kvar på 1 till 2 ng/ml efter 27 till 45 dagar och låg under 1 ng/ml efter 45 till 51 dagar (0,71 ng/ml den 51:a dagen).

Se även